Амитриптилин е трицикличен антидепресант и болкоуспокояващ. Открит е през 1960 г. и се предлага на пазара и като Tryptizol или Deprelio. Той е в списъка на Световната здравна организация с основни лекарства (СЗО), за неговата ефикасност и безопасност.
За разлика от други трициклични антидепресанти, амитриптилин има ефективност, подобна на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs). Ето защо той е един от най-често използваните антидепресанти в своята група.
За какво се използва амитриптилин?
Амитриптилин е одобрен и показан за лечение и профилактика на различни разстройства различно:
- Лечение на тежко депресивно разстройство при възрастни
- Лечение на невропатична болка при възрастни. Например в случаи на фибромиалгия или постхерпетична невралгия
- Профилактика на хронично главоболие от напрежение при възрастни
- Профилактика на мигрена при възрастни
- Лечение на нощно енуреза при деца от 6 години. Само когато друго лечение не е дало резултат и няма патологична причина.
Понякога се използва и за лечение на някои хранителни разстройства. И в някои случаи при постоянно хълцане.
Както при повечето психотропни лекарства, препоръчително е лечението да започне с ниски дози. Тогава, дозата може постепенно да се увеличава в зависимост от поносимостта и клиничния отговор на пациента. При потискане на лекарството трябва да се прави по същия начин: постепенно намаляване на дозата.
Обикновено дава се устно, в четири дневни дози. Препоръчва се приемът да е винаги по едно и също време, освен винаги да се следват указанията, които специалистът счита за подходящи за всеки отделен случай.
Механизъм на действие
Като трицикличен антидепресант, неговият механизъм на действие е инхибирането на обратното поемане на норепинефрин и серотонин в нервните окончания. Това засилва действието на тези невротрансмитери в мозъка и подобрява депресивните състояния.
По същия начин, амитриптилин също блокира натриевите, калиевите и NMDA йонните канали -N-метил-D-аспартат-. Това обяснява ефекта му върху невропатичната болка и за предотвратяване на хронично напрежение, главоболие и мигрена. Той има висок афинитет към алфа-адренергични, мускаринови М1 и хистаминови Н1 рецептори. Той е по-успокояващ и има повече антихолинергични свойства от другите трициклични антидепресанти.
Неговото антидепресантно и аналгетично терапевтично действие отнема между две и четири седмици, за да се установи. Успокоителното му действие обаче е доста бързо и интензивно. Нежеланите реакции могат да започнат да се проявяват още от първата доза.
Амитриптилин се абсорбира много добре от храносмилателния тракт. След приложението, той се метаболизира до нортриптилин. Това е активен метаболит, който има и антидепресантно действие. Той е по-мощен инхибитор на обратното поемане на норепинефрин от серотонина.
Странични ефекти
Амитриптилин може да причини неблагоприятни ефекти, подобни на другите трициклични антидепресанти. Въпреки това, антихолинергичните симптоми са по-поразителни. Някои нежелани реакции са например:
- Сънливост.
- Разклащане.
- Замайване.
- Главоболие.
- Летаргия.
- Нарушение на речта.
- Агресия.
- Сърцебиене.
- Тахикардия.
- Ортостатична хипотония.
- Хиперхидроза (прекомерно производство на пот).
- Качване на тегло.
- Промени в окулацията на очите.
При високи дози е вероятно да се появят сърдечни аритмии и тежка хипотония. Те обаче могат да се появят и при нормални дози при пациенти със сърдечни заболявания. За това, употребата на амитриптилин е противопоказана при пациенти с всякакъв тип сърдечни проблеми. Например: сърдечен блок, нарушения на сърдечния ритъм или коронарна артериална недостатъчност.
Комбинираната употреба с антидепресанти от типа МАОИ е напълно противопоказана. -инхибитори на моноаминооксидазата. Може да се появи серотонинов синдром. Въпреки това, много други лекарства също пречат на метаболизма и действието на амитриптилин.
Както при лечение с всяко лекарство, трябва да се вземат крайни предпазни мерки и винаги да се спазват указанията на специалиста. Толерантността и клиничният отговор варират в зависимост от пациента и дозите трябва да бъдат съответно коригирани.