Учени от Медицинския факултет на Файнбергския университет в Северозападния университет в Чикаго (САЩ) са разработили ново експериментално лекарство, известно като TM5614, което в експериментални модели е способно да обърне високия холестерол и безалкохолното мастно чернодробно заболяване, свързано със затлъстяването.

Представено на годишната среща на Ендокринното общество, лекарството блокира действието на плазминогенов активатор инхибитор 1 (PAI-1), многофункционален протеин в организма. „Високите нива на PAI-1 в кръвта са отличителен белег на затлъстяването, диабет тип 2 и метаболитен синдром, набор от рискови фактори за заболявания, свързани със затлъстяването“, казват експерти.

висок

Изследването е проведено след скорошно откритие, че хората, които имат мутация на загуба на функция в гена, кодиращ PAI-1, имат по-ниски нива на инсулин на гладно от незасегнатите роднини и изглежда са защитени от развитие на диабет.

Следователно изследователите се чудеха дали блокирането на PAI-1 може да обърне предизвиканото от диетата затлъстяване и свързаните с него здравословни проблеми. За целта те предизвикват затлъстяване в експериментални модели, като ги хранят в продължение на четири месеца с храна с високо съдържание на мазнини и захар, еквивалент на бърза храна. Впоследствие те бяха подложени на лечение с инхибитора PAI-1 TM5614 в продължение на 10 дни.

След едноседмично лечение учените наблюдават значително подобрение на нивата на кръвната захар, инсулина и LDL холестерола в сравнение с нелекуваните мишки. Освен това, лекуваните гризачи също показаха "забележително" намаляване на мастната чернодробна болест.

Освен това, допълнителен анализ разкрива, че PAI-1 предотвратява инактивирането на PCSK9, протеин, който играе ключова роля в регулирането на нивата на холестерола в кръвта. Всъщност TM5614 успя да спаси способността да деактивира PCSK9.

"Ако успеем да удвоим ползите от TM5614 при хората, лекарството в крайна сметка може да се превърне в по-евтина и по-лесна алтернатива на инхибиторите на PCSK9", заключават изследователите.