Ние наричаме хипогликемия всеки фактор, който понижава нивата на глюкозата в кръвта. Лекарствата с тези характеристики са особено важни при контрола на диабета.

хипогликемичните

Написано от Марио Фереро, 02 март, 2019

Последна актуализация: 27 август 2019 г.

Захарният диабет (DM) е a нарушение на въглехидратния метаболизъм характеризираща се с хронична хипергликемия. Патофизиологията на това заболяване описва дефицит в секрецията и/или активността на инсулина. Обикновено се лекува с хипогликемични лекарства.

В рамките на това заболяване Различават се главно два типа:

  • DM тип 1: появява се в ранна възраст, пациентът има унищожаване на β клетки на панкреаса, които са клетките, които отделят инсулин, и следователно тези хора зависят от прилагането на екзогенен инсулин, за да оцелеят.
  • DM тип 2: този тип диабет се появява в по-напреднала възраст, има много по-голямо разпространение и може да се развие от различни причини.

При лечението на това заболяване, a специфична диета и редовни физически упражнения.

Те са тези лекарства, които чрез различни механизми, успяват да понижат нивата на кръвната захар.

Инсулин

Той ли е хипогликемичен агент par excellence, човешкото тяло е в състояние да го синтезира по естествен път в β клетките на панкреаса. Секрецията на инсулин се задейства главно от стимула, който причинява повишаване на нивата на кръвната глюкоза.

Инсулинът е анаболен хормон, който насърчават усвояването, усвояването и съхраняването на глюкозата, аминокиселини и липиди след прием на храна. Той също така инхибира катаболните процеси като разграждането на гликоген, мазнини и протеини.

Този хормон понижава нивата на кръвната захар в резултат на повишено усвояване на глюкоза от тъканите и намалено отделяне на чернодробна глюкоза.

За постигане на периферно усвояване на глюкоза от мастната и мускулната тъкан, инсулин активира GLUT4 клетъчния транспортер, което причинява навлизането на глюкоза и нейното съхранение в клетките на тези тъкани.

Всички предлагани на пазара инсулини са практически същите като оригиналния хормон, който човешкото тяло синтезира по естествен път, но са направени модификации, за да се постигне различна кинетика във всеки от тях.

Видове инсулин

  • Редовен инсулин: той е единственият, който може да се прилага интрамускулно или интравенозно в допълнение към подкожния път, който е най-използван. Той е бързодействащ и трябва да се прилага 15-30 минути преди хранене.
  • Lis-Pro и Aspart: са аналози на човешкия инсулин и имат ултракъсо действие, така че те трябва да се прилагат непосредствено преди хранене.
  • Широкодействащ инсулин: те се използват за постигане на базални нива на инсулин. Те трябва да се инжектират 30-45 минути преди прием на храна или преди лягане.
  • NPH: неутрален инсулин, свързан с кристали от протамин.
  • Бавен инсулин: забавяне на абсорбцията и продължителна активност се постигат благодарение на суспензията с цинкови кристали.
  • Ултра бавен инсулин: този препарат има дълго начало на действие и широк ефект.
  • Инсулин гларгин: подобно на ултра бавно движение. Поддържа базалните нива на инсулин в кръвта и се прилага само веднъж на ден.

Орално хипогликемично

Сулфонилурейни продукти

Сулфонилурейните упражнения а стимулиращ ефект върху секрецията на инсулин благодарение на свързването му с мембранния рецептор SUR, който индуцира блокиране на К канали в β-клетките на панкреаса, което води до деполяризация и като следствие, увеличаване на входа на Ca² †, което задейства секрецията на инсулин.

В допълнение тези лекарства може да повиши нивата на инсулин чрез намаляване на чернодробния клирънс. Тези лекарства имат добра перорална абсорбция, като постигат максимални плазмени концентрации за 2-4 часа.

Най-често използваните лекарства от тази група са: глимепирид, глибенкламид и гликлазид. Когато се занимава с наркотици инсулинотропни лекарства, тоест повишават секрецията на инсулин, сулфонилуреите са показани за лечение на тип 2 DM, освен в случаите, когато има дефект в секрецията на инсулин.

Честотата, с която се появяват нежеланите реакции при прием на тези лекарства, е много ниска и обикновено са леки. Най-честата е хипогликемия, последвана от свръхчувствителност на кожата.

Аналози на меглитинид

В тази група открояваме две лекарства, репаглинид и натеглинид. Тези лекарства те действат по същия механизъм, описан в предишната група. Предимството, което те представят, е, че се абсорбират и започват да упражняват ефекта си за по-малко време от сулфонилурейните, те постигат своето действие за 30 минути.

Тези лекарства са показан при пациенти с ДМ тип 2 с тежка постпрандиална хипергликемия.

Рискът от хипогликемия като неблагоприятен ефект е значително намален при тези лекарства в сравнение със сулфонилурейните производни. Може да доведе до повишени трансаминази което ще изисква редовни тестове за чернодробна функция.

Бигуаниди

The метформин и бутформин са най-често използваните агенти в рамките на тази група лекарства. Тези лекарства понижават нивата на кръвната глюкоза, без да действат върху β клетките на панкреаса.

Ефектът му се дължи на намаляване на чернодробната глюконеогенеза (чернодробен синтез на глюкоза), намалява гликогенолизата (разграждане на съхраняваните гликогенови молекули за получаване на глюкоза) в по-малка степен, усилва ефекта на инсулина в мастната и мускулната тъкан и намалява чревната абсорбция на глюкоза.

Бигуанидите са показан при лечение на тип 2 DM това не се подобрява с диета или упражнения. Също така е показано, когато това заболяване изглежда свързано със затлъстяване. Пероралната бионаличност на тези лекарства е около 50-60% и те се екскретират активно чрез бъбреците.

Голямо предимство на бигуанидите е това не представляват риск от хипогликемия тъй като те не стимулират секрецията на инсулин. Най-честите нежелани реакции са подуване на корема, гадене и повръщане.

Inhibit-гликозилазни инхибитори

В рамките на тази група използват се акарбоза и миглитол. Те действат като инхибират α-глюкозилазите на чревно ниво, като по този начин забавят трансформацията на сложни въглехидрати в прости, като по този начин възпрепятстват усвояването им.

Основният проблем при употребата на тези лекарства е, че сложните въглехидрати достигат до дебелото черво, където ферментират причиняващи диария и метеоризъм.

Акарбозата практически не се абсорбира и се разгражда от чревни бактерии. Миглитолът се абсорбира добре и се елиминира през бъбреците. Без да се подлага на модификации, той също се екскретира чрез кърмата, така че е противопоказан по време на кърмене.

Така е показан в тип 2 DM самостоятелно или свързан с други хипогликемични агенти. Те са особено полезни при пациенти с тежка постпрандиална хипергликемия.

Освен неблагоприятните ефекти, обсъдени по-горе, се наблюдава и значително повишаване на нивата на трансаминазите при употребата му във високи дози. При монотерапията те не предизвикват хипогликемия.

Глитазони

Глитазоните са PPARγ рецепторни агонисти и намаляват базалната и постпрандиалната кръвна глюкоза чрез стимулиране на периферното усвояване на глюкоза, инхибиране на чернодробната глюконеогенеза и стимулиране на натрупването на гликоген.

Те също така увеличават синтеза на транспортера GLUT4 и неговото преместване в мембраната както в мастната, така и в мускулната тъкан. Тези лекарства са посочени в DM 2 тип и обикновено се използват заедно с други лечения. Най-известните са розиглитазон и пиоглитазон.

Инхибитори на дипептил пептидаза-4

Те действат чрез инхибиране на ензима дипептил пептидаза-4, който е отговорен за унищожаването на GLP-1, който е инкретин, стимулиращ секрецията на инсулин. Ситаглиптин и видаглиптин са две от лекарствата, принадлежащи към тази група.

Те имат нисък риск да причинят хипогликемия и често се използват в комбинация с други лекарства.

Аналози на GLP-1 рецептора

Тези лекарства действат като имитират действието на GLP-1, но продължителността на ефекта им е много по-голяма, поради което постигат по-дълго увеличение на секрецията на инсулин. Те се прилагат подкожно и лираглутид и екзенатид се открояват.

SGTL-2 инхибитори

SGTL-2 е котранспортер на натрий и глюкоза на ниво бъбреци. Тези лекарства дължат своето фармакологично действие на инхибирането на тези рецептори и следователно на реабсорбцията на глюкоза на нивото на нефрона. В резултат на това глюкозата се изхвърля през урината.

Най-използваният е дапаглифозин. Поради по-високото присъствие на глюкоза в урината, консумацията на тези лекарства може да подчертае наличието на инфекции на пикочните пътища. От своя страна не се препоръчва при пациенти с бъбречни проблеми.