ЛАЗАР

Антилипемичен, HMG-CoA редуктазен инхибитор.

медицина

Състав.

LIPONORM 10 mg: аторвастатин калциев трихидрат (еквивалентно на 10 mg аторвастатин) 10,85 mg. LIPONORM 20 mg: аторвастатин калциев трихидрат (еквивалентно на 20 mg аторвастатин) 21,7 mg. LIPONORM 40 mg: аторвастатин калциев трихидрат (еквивалентно на 40 mg аторвастатин) 43,4 mg. Помощни вещества: Avicel PH102, Vivapur, CD с лактоза монохидрат, AC-DI-SOL, магнезиев стеарат, Aerosil, Opadry IS-7003, Carbowax 6000, пропилен гликол, жълт железен оксид.

Фармакология.

Аторвастатин е конкурентен и селективен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензимът, който контролира биосинтезата на холестерола. Аторвастатин и неговите метаболити са фармакологично активни. Инхибирането на HMG-CoA редуктазата предотвратява превръщането на HMG-CoA в мевалонат, ограничаващ етап в биосинтезата на холестерола. Блокирането на синтеза на холестерол в черния дроб води до увеличаване на броя на рецепторите за LDL и увеличаване на катаболизма на LDL холестерола. Намаленото производство на LDL може също да бъде резултат от инхибиране на чернодробния синтез на липопротеини с много ниска плътност (VLDL), предшественици на LDL.

Фармакокинетика.

Аторвастатин се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 12% от приетата доза. Аторвастатин се метаболизира екстензивно, като активните и неактивните метаболити се натрупват в плазмата. Около 98% от съединението и тези метаболити са свързани с протеини. Повечето от продуктите от разграждането се отделят с фекалиите; по-малко от 2% се открива в урината. Пиковите плазмени концентрации на аторвастатин и неговите активни метаболити се наблюдават 1 до 2 часа след перорална доза. Полуживотът на елиминиране е 14 часа, но полуживотът на инхибиране на HMG-CoA редуктазата е 30 часа, поради активността на активните метаболити.

Показания.

LIPONORM е показан като допълнение към диетата при лечение на хиперхолестеролемия (хиперлипопротеинемия тип IIa и IIb), причинена от високи концентрации на липопротеини с ниска плътност (LDL холестерол) при пациенти с висок риск от коронарна съдова болест, когато отговорът на диетата и други мерки е неадекватно. Също така е полезен за намаляване на повишени нива на LDL холестерол при пациенти с хиперхолестеролемия, комбинирана с хипертриглицеридемия.

Дозировка.

Възрастни: дозите трябва да бъдат адаптирани към всеки отделен пациент в зависимост от серумните нива на LDL холестерол, целта на лечението и получения отговор. Препоръчителната начална доза е 10 mg дневно, приложена в единична доза през нощта, която може да се приема с храна или не. Ако е необходимо, дозата се увеличава, с интервали от 4 седмици, до максимум 80 mg дневно. При пациенти, които едновременно приемат имуносупресивни лекарства, се препоръчва лечението да започне с 5 mg на ден и да не надвишава 10 mg дневно. Тъй като не се отделя значително количество през бъбреците, не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане. LIPONORM е ефективен, когато се използва самостоятелно или в комбинация с секвестиращи жлъчни киселини. Деца: Безопасността и ефикасността на аторвастатин при деца все още не е установена.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към някой от компонентите на това лекарство или към други инхибитори на HMG-COA редуктазата. Активно чернодробно заболяване или постоянно повишаване на серумните трансаминази без известна причина. Бременност. Кърмене. Жени с детероден потенциал, които не използват адекватна контрацепция.

Нежелани реакции.

Предпазни мерки.

Взаимодействия.

Комбинациите, съдържащи някои от следните лекарства, в зависимост от наличното количество, могат да взаимодействат с това лекарство. Орални контрацептиви: Едновременното приложение с контрацептиви, съдържащи норетиндрон и етинил естрадиол, повишава стойностите на AUC за тези два хормона съответно с приблизително 30% и 20%. Холестирамин или колестипол: едновременната употреба може да намали бионаличността на аторвастатин. Когато те трябва да се използват заедно, се препоръчва да се прилага аторвастатин 4 часа след холестирамин или колестипол. Циклоспорин, еритромицин, ниацин, гемфиброзил или имуносупресори: едновременната употреба с аторвастатин може да бъде свързана с повишен риск от рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност. Въпреки че са съобщени случаи само с ловастатин, съществува потенциален риск от други инхибитори на HMG-CoA редуктазата. Дигоксин: Едновременната употреба с аторвастатин може да доведе до леко повишаване на серумните концентрации на дигоксин.

Запазване.

Съхранявайте при температура между 15 и 30 ° C, на сухо място. Предпазвайте от пряка слънчева светлина.

Предозиране.

Не е известно специфично лечение за предозиране. В случай на предозиране пациентът трябва да се лекува симптоматично и да се предприемат поддържащи мерки. Поради обширното свързване с плазмените протеини, не се препоръчва използването на хемодиализа за улесняване на клирънса на аторвастатин. В случай на предозиране отидете до най-близката болница или се свържете с Центровете по токсикология: Детска болница R. Gutiérrez: тел. 011-4962-6666/2247; Болница „Педро де Елизалде“: тел.: 011-4300-2115; Болница А. Посадас: тел.: 011-4658-7777/4654-8648.

Презентация.

Env. с 20, 30 и 60 комп. с покритие от 10mg. Env. с 30 и 60 комп. рек. от 20mg. Env. с 30 комп. от 40mg.