За да отслабнете
The лоркасерин е лекарство със серотонинергични и аноректични свойства, използвано за отслабване. Прилага се перорално като таблетки от 10 mg, веднъж или два пъти на ден. Той има алтернативни имена: Belviq, Lorqess и APD-356. Той е разработен от американската компания Arena Pharmaceuticals по лиценз на Eisai.
Механизъм на действие
Lorcaserin е селективен агонист на серотонин, по-специално на 5-HT2C рецептора, и при in vitro тестове той показва разумна селективност за 5-HT2C рецептора спрямо други свързани цели. 5-HT2C рецепторите се намират почти изключително в мозъка, разположени в хороидалния сплит, кората, хипокампуса, малкия мозък, амигдалата, таламуса и хипоталамуса. Активирането на 5-НТ2С рецептори в хипоталамуса трябва да активира производството на проопиомеланокортин (POMC) и по този начин да насърчи загуба на тегло чрез ситост. Тази хипотеза се подкрепя от клинични изпитвания и други проучвания. Докато се смята, че 5-HT2C рецепторите обикновено помагат за регулиране на апетита, както и на настроението, метаболизма и ендокринната секреция, точният механизъм на регулиране на апетита все още не е известен. Lorcaserin е демонстрирал 100x селективност за 5-HT2C рецептора в сравнение с тясно свързания 5-HT2B рецептор и 17x селективност спрямо 5-HT2A рецептора.
Развитие
На 22 декември 2009 г. заявлението му за ново лекарство е подадено до Администрацията по храните и лекарствата (FDA) на САЩ. На 16 септември 2010 г. консултативен комитет на FDA гласува против препоръчване на одобрение на това лекарство въз основа на опасения относно неговата безопасност и ефикасност. През октомври 2010 г. FDA заяви, че не може да одобри лоркасерин в сегашната му форма.
На 10 май 2012 г., след нов кръг от проучвания, представени от Arena, панел на FDA гласува да препоръча лоркасерин с определени ограничения и с наблюдение на пациентите. Ограниченията са, че той трябва да се прилага само за лечение на пациенти с индекс на телесна маса (ИТМ) по-голям от 30 или с ИТМ по-голям от 27 и коморбидност като високо кръвно налягане или диабет тип 2.
На 27 юни 2012 г. FDA официално одобри лоркасерин за употреба при лечение на затлъстяване при възрастни с ИТМ по-голям от 30 и за възрастни с ИТМ от 27 или повече, които имат поне едно свързано здравословно разстройство. като високо кръвно налягане, диабет тип 2 или висок холестерол.
На 7 май 2013 г. Американската администрация за борба с наркотиците класифицира лоркасерин като наркотик от списък IV съгласно Закона за контролираните вещества.
Странични ефекти
Lorcaserin обикновено е леко и поносимо лекарство. Както е установено в едно проучване, то е почти толкова поносимо като плацебо, като 7% от пациентите отпадат поради странични ефекти (същия процент като при плацебо). Lorcaserin има по-ниски нива на прекратяване поради странични ефекти, отколкото всяко друго лекарство против затлъстяване, в сравнение с процентите на прекратяване поради нежелани събития за бупропион/налтрексон (26% срещу 13% за плацебо), фентермин/топирамат (18% срещу 9%), орлистат (7% срещу 4%), сибутрамин (9% и за двете) и римонабант (15% срещу 7%).
Lorcaserin произвежда нежелани реакции при клинични изпитвания при хора, но със скорости, много подобни на плацебо, и особено с лека и преходна интензивност.
Най-честата нежелана реакция е главоболие, изпитвано от около 18% от пациентите, в сравнение с 11% от лекуваните с плацебо. Главоболието е единственият докладван страничен ефект, който се наблюдава с повече от 5 процентни пункта по-висок от плацебо.
Други съобщени нежелани реакции са следните: инфекция на горните дихателни пътища (14,8% срещу 11,9% за плацебо), фарингит (13,4% срещу 12,0%), синузит (7,2% срещу 8, 2%) и гадене (7,5% спрямо 5,4%). Неблагоприятните ефекти на депресията, безпокойството и суицидните идеи са редки и се наблюдават с подобна честота във всяка лекувана група.
На 15 септември 2010 г. в различни медии се появи, че лоркасеринът е свързан с развитието на рак при лабораторни плъхове.
През декември 2012 г. Американската администрация за борба с наркотиците предложи да се класифицира лоркасерин като лекарство от списък IV, тъй като има халюциногенни свойства и потребителите могат да развият психиатрични зависимости от лекарството.
По отношение на риска от сърдечна фиброза, Arena Pharmaceuticals извърши ехокардиограми, за да проследи евентуално увеличаване на честотата на клапни сърдечни заболявания, тъй като различни аноректични лекарства са изтеглени поради сърдечно-съдови странични ефекти. Според FDA, Arena извършва редовни и множество ехокардиограми на участниците във фаза III проучване. На интервал от 3, 6 и 12 месеца ехокардиограмите на пациентите не показват значително увеличение на клапното заболяване спрямо изходното ниво. Нито е установено увеличение на новото клапно сърдечно заболяване след прилагане на лоркасерин 10 mg веднъж дневно и два пъти дневно в продължение на 52 седмици.
FDA е назначила шест последващи проучвания, включително дългосрочно проучване, за да се види дали лоркасеринът увеличава риска от инфаркт или инсулт.
Ефектите върху намаляването на теглото престават с прекратяването на лечението, така че е от съществено значение да се знаят дългосрочните ефекти.
В момента лекарството е във фаза на предварителна регистрация в страните от ЕС и Великобритания. Той беше оценен положително от консултативния комитет на FDA, след експериментални резултати, показващи, че потенциалните ползи надвишават възможните странични ефекти по време на продължителна употреба при пациенти със затлъстяване или с наднормено тегло.