предназначена

Що се отнася до контрола на холестерола, човек трябва да знае показанията за статини и езетимиб. Последният инхибира селективно чревната абсорбция на холестерол и други стерини, действа върху стерол транспортера, отговорен за чревното усвояване на холестерол и фитостероли. Полезен е като допълнение към диетата при пациенти с първична хиперхолесторемия, които не се контролират със статин или като монотерапия, ако статинът е неадекватен или не се понася. Пациенти с фамилна хиперхолестеролемия на статин също могат да се възползват от него. Статините са инхибитори на HMG-CoA редуктазата и причиняват инхибиране на синтеза на холестерол или намаляване на липопротеините в организма. Намалява нивата на общия холестерол и LDL (увеличавайки плътността и размера на тези частици, намалявайки атерогенезата. Също така намалява TG, увеличава HDL и има антиатеросклеротични, противовъзпалителни и антитромботични свойства.

Индикациите за всеки статин ще се основават на нивата на LDL холестерол, които трябва да бъдат постигнати, като се вземат предвид промените в начина на живот и здравословната диета, заедно с кардиометаболитния риск, който всеки пациент представлява. Европейските насоки от 2016 г. за лечение на дислипидемии и профилактика на сърдечно-съдови събития (ССЗ) в клиничната практика показват, че след идентифициране на целта за LDL холестерол (LDL-C), подходяща за сърдечно-съдовия риск на пациента (CVR), изберете статин до максимална ефективна или поносима доза, която може да постигне тази цел.

Индивидуален избор

Понастоящем употребата на статини трябва да се извършва единствено за техния липидопонижаващ ефект и да се избере високоефективна (розувастатин или аторвастатин в подходящите дози) в повечето случаи на вторична профилактика и при първична профилактика, когато намалението е по-голямо от 50% за постигане на желаната цел.

По отношение на комбинациите трябва да се помни, че потентността на лекарствата, които използват различни механизми на действие за понижаване на LDL, е много полезна, като се вземе предвид теорията от 6%; тоест, потентността се увеличава само чрез удвояване на дозата на статина или еквивалент, докато употребата на друго лекарство с различен механизъм води до по-голяма потентност, в случай на езетимиб е с 20% по-висока. Това е полезна асоциация при пациенти с много високи нива на холестерол, при които обичайните дози статини не достигат необходимите терапевтични цели във всеки случай, при тези, които не понасят статини или имат странични ефекти при увеличаване на дозите им.

Има богат опит в употребата на лекарството без странични ефекти или взаимодействия с повечето лекарства, използвани в клиниката. В допълнение към намаляването на холестерола е показано, че езетимиб намалява триглицеридите и С-реактивния протеин, като същевременно води до малко повишаване на CHDL, като всички те допринасят за значително подобряване на липидния профил на пациенти с хиперлипидемия и е доказано, че комбинацията от езетимиб с различни статини засилва намаляването на С-реактивния протеин.

И е, че механизмът на действие на статините се развива ендогенно в черния дроб, инхибирайки синтеза на холестерол. Докато езетимиб прави това селективно на базално ниво, като блокира холестеролните рецептори в храната на храносмилателното ниво, като по този начин допълва понижаващото холестерола действие по два начина.

Печалби

Когато се избира статин или се обменя един за друг, трябва да се вземат предвид фармакокинетичните характеристики на всеки от тях. Изглежда, че ползите от статините зависят от CVR на всеки пациент и е по-благоприятен за пациенти с повишен CVR. От друга страна, рисковете от статини са независими от CVR, но често зависят от дозата, характеристиките на пациентите, съпътстващите заболявания и взаимодействията с други лекарства. Трябва да се вземат предвид фармакокинетичните характеристики на всеки от тях. Терапевтичната ефикасност на статините като понижаващи липидите лекарства може обективно да бъде измерена чрез аналитични параметри като TG, LDL-C, HDL-C и общ холестерол (TC). Намаляването на LDL-C е основната цел при лечението на дислипидемия, поради пряката му връзка със сърдечно-съдовия риск (CVR). Въз основа на CVR се установяват терапевтични цели, които определят лекарството, което ще бъде избрано, и дозировката му. Изборът на най-подходящия статин трябва да се определя от целевото ниво на LDL-C.

Противопоказания

Употребата на статини е противопоказана при пациенти с активно чернодробно заболяване, включително необяснимо и трайно повишаване на трансаминазите. Чернодробните тестове трябва да се извършват преди започване на терапия със статини, с промяна на дозата и с промяна на лекарството. По време на лечението трябва да се наблюдават признаци и симптоми на мускулна токсичност. Винаги, когато статин се предписва или замества с друг, е важно да се анализират другите едновременно прилагани лекарства, поради риска от клинично значими взаимодействия.

Взаимодействия

Потенциалните лекарствени взаимодействия на статини достигат до 15% от пациентите с хиперхолестеролемия, които използват лекарства на хронична основа. Възможността за достигане на високи плазмени концентрации на статини или за модифициране на терапевтичната употреба на различни лекарства дава възможност да се препоръча по-подходяща употреба на тези, като се предписват тези, които използват цитохром Р-450 в по-малка степен за техния метаболизъм. Тъй като може да има рискове от хепатотоксичност или миотоксичност на статините, тя се увеличава при едновременно приемане на лекарства, които също се метаболизират от тези ензимни системи CYP-450.

Този цитохром участва в метаболизма на много други лекарства и вероятността от лекарствени взаимодействия, които инхибират този ензим, е по-голяма в случая на симвастатин и ловастатин. Следователно при терапия с някои сърдечни лекарства дневните дози от тези статини не трябва да надвишават 20 mg при терапия с амлодипин, 10 mg симвастатин и 20 mg ловастатин; при терапия с верапамил или дилтиазем, 20 mg симвастатин и 40 mg ловастатин (може да се обмисли увеличаване на тези дози, ако има клинични индикации и при условие на наблюдение, насочено към миопатията).

Пациентите, лекувани с аторвастатин в по-високи дози и в комбинация с дигоксин, трябва да бъдат наблюдавани по-строго за риска от токсичност на дигоксин (аторвастатинът е единственият статин, който може да причини взаимодействия с дигоксин). При пациенти, лекувани с варфарин, нивото на INR трябва да се следи по-внимателно след добавяне на статин или след промяна на дозата му. При пациенти, лекувани с циклоспорин, еверолимус, такролимус или сиролимус, дневната доза на флувастатин трябва да бъде намалена до 40 mg, правастатин до 20 mg и розувастатин до 5 mg. Не се препоръчва употребата на аторвастатин в дози> 10 mg/d без стриктно проследяване, насочено към проследяване на активността на плазмената креатин киназа и без наблюдение, насочено към миопатия.

За подготовката на тази статия имахме сътрудничество между лекарите Хуан Хосе Мартинес де ла Торе, Хосе Фернандо Вилена Мартин, Хулиан Еличе Вилчес, Алфредо Ортега Лопера и Мануел Франсиско Гусман Ерера от Хаен; Пабло Сантяго Диас, Рафаел Фернандес Херанадес, Хуан Антонио Ортега Валет, Хуан Мелгизо Родригес и Мария Мартос Роман от здравния център в Лас Флорес; Лекарите от първичната медицинска помощ Хосе Мануел Гавилан Плаза, Франсиско Хавиер Лопес Хименес, Рафаел Хосе Серано Бланко, Мануел Маестре Морено, Луис Латорре Рус, Мария Асунсион Гил Лопес и Мануел Анхел Хименес Торес от Кордоба и Омар Мартин Родригес Рубран Рубен, Рубран Рубран Родригес, Борха Суарес Акоста, Соня де Вера Афонсо и Мария де ла Пас Перес Палмес, от Ла Лагуна.