Сибутраминът е лекарство, използвано особено в случаите на затлъстяване. Да видим как е.

Сибутраминът е лекарство, използвано при хора, които страдат от затлъстяване. Използва се главно, за да генерира у пациентите чувството за ситост, така че по този начин те да не ядат повече, отколкото трябва, и да улесни загубата на тегло.

сибутрамин

В тази статия обясняваме по-подробно какво е сибутрамин, какви са неговите ефекти и механизма на действие, противопоказания и странични ефекти и неговата клинична ефикасност.

Какво представлява сибутраминът и какви ефекти предизвиква той?

Сибутраминът е аноректично съединение, принадлежащо към групата на амините (по-специално третичен амин), използван за лечение на затлъстяване, тъй като основният ефект, който той произвежда при човека, който го консумира, е усещането за ситост, което предотвратява поглъщането на излишната храна, като по този начин улеснява загубата на тегло.

В допълнение към ефекта на ситост, сибутраминът също така води до увеличаване на термогенезата, което е способността да генерира топлина в тялото ни, като по този начин допринася за намаляване на телесното тегло.

Това лекарство е показано за лечение на хора със затлъстяване и индекс на телесна маса (ИТМ) над 30 kg/m²; т.е. лица с тип I и по-високо затлъстяване (тип II, тип III или болестни и тип IV или екстремни). Все пак Може да се предписва и в случаи на наднормено тегло при хора с ИТМ, равен или по-голям от 27 kg/m², в този случай свързани рискови фактори като диабет, висок холестерол или хипертония трябва да съществуват едновременно.

Сибутраминът е лекарство, което трябва да се използва в контекста на програма за лечение на затлъстяване, която включва насоки за промяна на хранителните навици и увеличаване на физическата активност.

Механизми за действие

Сибутраминът е съединение, което действа като селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин, норепинефрин и, в по-малка степен, допамин. На фармакологично ниво тази блокада на повторното поемане на моноаминовите невротрансмитери се превръща, както споменахме, в набор от ефекти, които основно включват: ранно усещане за ситост (което намалява приема на храна); и увеличаване на енергийните разходи (термогенеза).

Ефектите, произведени от сибутрамин, са свързани с повишаване на синаптичните нива на норепинефрин и серотонин на централно ниво, което позволява адренергичните a1 и b1 рецептори (на норадреналин) и 5-HT2A и 5- рецепторите да бъдат активирани. HT2C серотонергични (от серотонин ), механизми, участващи в ранното активиране на механизмите за ситост.

Що се отнася до термогенните ефекти, те изглежда са свързани по-конкретно с активирането на бета 3 адренергичните рецептори. От друга страна, сибутраминът и неговите активни метаболити липсват активност върху други видове рецептори (мускаринов, хистаминергичен или бензодиазепин), така че не би предизвикало странични или фармакологични ефекти при взаимодействие с тях.

Противопоказания

Сибутраминът е лекарство, което е противопоказано при хора, които имат анамнеза за захарен диабет тип 2 с друг свързан рисков фактор, като хипертония или висок холестерол.

Те също трябва да се въздържат от консумация на това лекарство хора със сърдечни заболявания, хранителни разстройства (като анорексия нервоза или булимия), бременни жени, по време на кърмене и при използване на други лекарства като назални деконгестанти, антидепресанти, средства против кашлица и апетит.

Сибутрамин не трябва да се използва, с малки изключения, при хора с индекс на телесна маса (ИТМ) под 30 kg/m² или при деца, юноши или хора над 65 години.

Странични ефекти

Въпреки че са химически свързани с амфетамин, стимулиращите ефекти са по-малко мощни и оттеглянето не води до оттегляне от лечението. С всичко, консумацията на сибутрамин не е освободена от генериране на странични ефекти; най-често срещаните са следните:

  • Суха уста
  • Руж по лицето
  • Повишено кръвно налягане и сърдечна честота
  • Болест
  • Безсъние
  • Главоболие
  • Депресивни симптоми (раздразнителност, умора, анхедония и др.)

Клинична ефикасност

Изследвания, проведени със сибутрамин при пациенти със затлъстяване без съпътстващи патологии или с тях (главно диабет тип 2, хипертония и хиперлипидемия), предполагат, че има пряка връзка между получената загуба на тегло и дозата на лекарството, като най-добрата връзка между ползата и риска е 10 mg на всеки 24 часа.

Съществува обаче значителен процент от пациентите, които не реагират адекватно на доза от 10 mg, но на доза от 15 mg на всеки 24 часа, без значително увеличаване на страничните ефекти.

Загубата на тегло през първите 4 седмици, приемайки сибутрамин, е добър предиктор на пациенти, за които е по-вероятно да се възползват от продължително лечение. Максималното намаляване на теглото настъпва на 3 месеца, което се запазва по време на периода на лечение.

Според проучвания, с консумацията на сибутрамин има и статистически значимо и пропорционално на използваната доза намаляване на съотношението между талията и бедрото. По същия начин, намалява чувството на глад и увеличава ефекта на ситост при пациенти.

Полемиката на Reductil

През 2010 г. Испанската агенция за лекарства и здравни продукти (AEMPS) разпореди оттеглянето и предпазното спиране на продажбите на сибутрамин, продаван в Испания под името Reductil. Това решение е взето по препоръка на Европейската агенция по лекарствата, която по онова време счита, че очакваната полза от това лекарство не надвишава потенциалните рискове за здравето на пациента.

От пускането си на пазара, сибутраминът се свързва със случаи на пациенти, които съобщават за повишаване на кръвното налягане, сърдечната честота и различни нежелани реакции. Освен това употребата му е свързана с няколко смъртни случая в различни европейски страни.

За да се провери дали употребата на това лекарство наистина е свързана с честотата на тези патологии и смъртта на тези хора, беше проведено мащабно проучване SCOUT, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, включващо 10 000 затлъстели или пациенти с наднормено тегло с някакво сърдечно-съдово заболяване (ССЗ) и/или захарен диабет тип 2 и с поне един допълнителен рисков фактор за ССЗ.

След 5-годишно проследяване резултатите от проучването показват повишен риск от сериозни сърдечно-съдови събития (като миокарден инфаркт и инсулт) в групата пациенти, лекувани със сибутрамин спрямо групата на плацебо.

Със заключенията от изследването в ръка, AEMPS призова лекарите да спрат да предписват или да започват нови лечения с това лекарство, и на фармацевти да спрат да дават Reductil или да приготвят всяка друга магистрална формула с активния принцип сибутрамин.