TRULICITY® (ДУЛАГЛУТИД)
РАЗРЕШЕНИЕ НА ЕВРОПЕЙСКАТА ЛЕКАРСТВЕНА АГЕНЦИЯ
Фармацевтични компании Ели лили (Северна Америка) и Ново Нордиск (Датски) винаги са се състезавали за атрактивния световен пазар на антидиабетни лекарства. Този път американците отбелязаха гол, като накараха Европейската комисия, следвайки препоръката на Европейската агенция по лекарствата, да разреши новото им лекарство за диабет тип 2.
Европейската комисия разреши във вторник, 25 ноември (2014 г.) комерсиализацията на Истинност®, следвайки "положителна препоръка" от Комитет на Европейската агенция по лекарствата. Ели лили, със седалище в Индианаполис (САЩ), заяви малко след това, че лекарството ще се предлага в европейските аптеки от следващата година, 2015 г.
The Администрация по храните и лекарствата (F.D.A.) Американецът беше разрешил Истинност ® (Дулаглатид) миналия септември (2014 г.) за продажба в САЩ.
В световен мащаб броят на хората с диабет тип 2 може да надхвърли 400 милиона души. Този тип диабет, по-малко вреден от диабет тип 1 („младежки“), обикновено се развива от втората половина на живота, най-често свързан със затлъстяване, неподходящи диети и липса на упражнения. При този тип диабет ендокринният панкреас (по-точно специализираните клетки, които изграждат т.нар. Островчета на Лангерханс - вижте снимка на оцветяване на участък от ендокринната панкреатична тъкан - те синтезират недостатъчно количество инсулин и телесните тъкани са по-малко чувствителни към физиологичното действие на хормона. Диабетът тип 2 е нарастващ здравен проблем, чиято честота е успоредна на това, което бихме могли да наречем "епидемия от затлъстяване", не само в напредналите страни, но и в тези с ниски стандарти за развитие.
Пациентите с диабет тип 1 се нуждаят от ежедневна инжекция на инсулин (в една от различните му формулировки), докато пациентите с диабет тип 2, които представляват приблизително 90% от всички диабетици, могат да контролират високата си кръвна глюкоза, следвайки промени в стила си на живот ( загуба на тегло, упражнения, правилно хранене); и само понякога се нуждаят от медикаментозно лечение.
Дулаглутид (Истинност®) принадлежи към групата на антидиабетните лекарства, наречени "GLP1 рецепторни агонисти", които действат като подобни на инкретин (родово наименование за набор от чревни пептиди с хормонална активност). Тези лекарства стимулират синтеза и секрецията на GLP1 (съкращение от Глюкагон като пептид-1), естествен хормон от семейството на инкретин което стимулира производството на инсулин, като същевременно забавя храносмилането.
На фармацевтичния пазар Дулаглутид (Истинност®) е пряк конкурент на лекарствения представител на тази група, Виктоза® (Лираглутид) направено от Ново Нордиск. Виктоза® (Лираглутид) е на европейския фармацевтичен пазар от 2009 г., а в САЩ от 2010 г. Това е второто най-предписвано антидиабетно лекарство досега след Янувия® от Мерк чийто механизъм на действие е различен (принадлежи към клас лекарства, известни като „DPP-4 инхибитори“ (виж таблицата в края на текста).
„Експертен комитет“ на F.D.A. препоръча разрешаването на друга версия на лекарството миналия септември Лираглутид на име Саксенда® за рецепта като лекарство за отслабване. Досега (2 декември 2014 г.) F.D.A. не е взел никакво решение.
Според Datamonitor Healthcare, анализатори на фармацевтичния пазар, антидиабетиците от клас GLP1 ще постигнат продажби от над 10,5 милиарда долара (10,5 милиарда долара) до 2020 г., измествайки Виктоза® на второ място на пазара.
Дулаглутид (Истинност®) изисква само седмично инжектиране, което представлява значително предимство по отношение на Виктоза® (Лираглутид®) да се инжектира ежедневно.
Предимството на дозата на Истинност® е постигнато чрез свързване на имуноглобулинова молекула към лекарството (Дулаглутид) създаване на голяма молекула, която като всеки протеин не се филтрира от бъбреците, намалявайки бъбречния клирънс до много ниски стойности в резултат на среден плазмен живот (T1/2) от приблизително 5 дни.
Идеята за свързване на имуноглобулинова молекула с лекарство (обикновено молекули с ниско молекулно тегло) с цел удължаване на неговия T1/2 не е нова, но за първи път е постигната с лекарство GPL1.
Техническата информация на Истинност® съдържа предупреждението за "повишен риск от тироидни С-клетъчни тумори", наблюдавано при експериментални проучвания при плъхове. За щастие този ефект, наблюдаван при гризачи, когато се прилагат много високи дози, не може да бъде екстраполиран върху хората.
Най-честият неблагоприятен ефект, описан с Дулаглутид включва умерено гадене, особено когато се използва с инсулин. Разрешението от Европейската комисия зависи от лабораторното наблюдение на лекуваните пациенти за по-подробна дългосрочна оценка на неблагоприятните ефекти.
НЕИНСУЛИНОВИ АНТИДИАБЕТИКИ (ДЕКЕМВРИ 2014 г.)
Сулфонилурейни продукти (↑ секреция на инсулин (краткосрочно, свързване с К + канала в клетките на Лангерханс); ↑ чувствителност на тъканите към действието на инсулина (средно и дългосрочно)
SGLTI2 (Инхибитор на ко-транспорта на натриева GLucose-2) (↑ бъбречна глюкоза и секреция на Na +)
Бигуаниди (↑ усвояване на глюкоза в тъканите)
Α инхибитори -глюкозидази (↓ метаболизъм на сложни дизахариди и полизахариди до абсорбираща глюкоза)
Секретагоги (↑ секреция на инсулин от клетки на Лангерханс присъединяване към йонния канал за K +, но по различен начин от сулфонилурейни продукти)
Тиазолидиндиенони (локаликери на PPAR γ [Рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор γ ] (транскрипционен фактор, който ↑ секреция на инсулин)
GLP1 Sosias (Глюкагон като пептид-1) [LPG е част от системата на инкретин, хормони, които се секретират в червата, регулиращи баланса на инсулина ↔ секреция на глюкагон]
DPP4I (Дипептидил пептидаза 4 Инхибитори) [DPP, дипептидил-пептидаза е част от набора от чревни хормони, наричани общо инкретин]
Сарагоса, 2 декември 2014 г.
Д-р Хосе Мануел Лопес Трикас
Специалист фармацевт Болнична аптека