- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
Антидепресант, получен от фенилпропиламин. Той действа чрез селективно инхибиране на повторното поемане на серотонин в невроналната пресинаптична мембрана, като по този начин засилва ефекта на този невротрансмитер. Той има слаба антихолинергична и седативна активност.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
- Разпределение: Степента на свързване с плазмените протеини е 94%.
- Елиминиране: Той се метаболизира екстензивно в черния дроб, което води до активния метаболит норфлуоксетин. Елиминира се главно в урината в метаболизирана форма, 2-5% в непроменена форма. Елиминационният му полуживот е: флуоксетин: 4-6 дни, при чернодробна недостатъчност: 6,6 дни; норфлуоксетин: 4-16 дни, при чернодробна недостатъчност: 12 дни или повече.
ПОКАЗАНИЯ
- [Депресия] и свързаната с нея [тревожност].
- [Обсесивно-компулсивното разстройство].
ПОЗОЛОГИЯ
Устен път, възрастни:
Максимална доза за всяка индикация: 80 mg/ден.
- Нефропатия или чернодробно заболяване: в случаи на сериозна чернодробна дисфункция или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс = 10-50 ml/min), намалете дозата до 20 mg/48 h .
- Правила за правилно приложение: Прилагането на единична дневна доза ще се извършва, за предпочитане сутрин. Може да се приема независимо от храненията (със или без храна). В случай на стомашно-чревен дискомфорт, може да е препоръчително да се прилага лекарството с някаква храна.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Алергия към флуоксетин.
- Тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация Не пийте алкохолни напитки.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
Има клинични данни за следните взаимодействия:
- Калциеви антагонисти (нифедипин, верапамил): усилване на токсичността на калциевия антагонист, с поява на оток, главоболие и др., поради възможно инхибиране на чернодробния му метаболизъм.
- Трициклични антидепресанти (амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, тразодон): повишени плазмени нива на трициклични антидепресанти (31-489%), с възможно усилване на тяхното действие и/или токсичност, поради инхибиране на техния чернодробен метаболизъм.
- Антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин): повишаване на плазмените нива на антиепилептичните лекарства, с усилване на тяхната токсичност, поради възможно инхибиране на техния чернодробен метаболизъм.
- Антипсихотици (флуфеназин, халоперидол, мапротилин, перфеназин, перициазин, пимозид, трифлуоперазин, сулпирид): усилване на токсичността поради възможното добавяне на техните екстрапирамидни неблагоприятни ефекти.
- бензодиазепини (алпразолам, диазепам): повишени плазмени нива на бензодиазепин, с усилване на неговата токсичност (психомоторни нарушения), поради възможно инхибиране на чернодробния му метаболизъм.
- Бета-блокери (метопролол, пропранолол): усилване на токсичността на бета-блокера, поради възможното добавяне на неговите ефекти върху сърдечния ритъм.
- Циклоспорин: повишени плазмени нива на циклоспорин, с възможно засилване на неговата токсичност. Механизмът не е установен. Възможно инхибиране на метаболизма на черния дроб.
- Ципрохептадин: инхибиране на антидепресивния ефект на флуоксетин чрез антагонизиране на действията му на серотонергично ниво.
- Кларитромицин: усилване на токсичността на флуоксетин, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Клозапин: повишени плазмени нива на клозапин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради инхибиране на чернодробния му метаболизъм.
- Дигоксин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на дигоксин, с възможно засилване на неговата токсичност.
- Фентермин: повишени плазмени нива на фентермин, с усилване на неговата токсичност, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Хлорален хидрат: усилване на токсичността на хлоралхидрат, с появата на сънливост, поради възможно инхибиране на чернодробния му метаболизъм или изместване на свързването му с плазмения албумин.
- Итраконазол: усилване на токсичността на флуоксетин, с поява на анорексия, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Морфин: инхибиране на ефекта на морфина, поради възможния антагонизъм на неговите действия.
- Пентазоцин: засилване на токсичността на флуоксетин, поради възможно повишаване на серотонинергичната активност на ниво централна нервна система.
- Литиеви соли (литиев карбонат): повишаване на нивата на литий с повишаване на неговата токсичност. механизмът не е установен.
- Селегилин: потенциране на токсичност, с неврологичен синдром, характеризиращ се с хиперактивност, загуба на способност за разсъждение и хипертонична криза. механизмът не е установен.
- Суматриптан: инхибиране на ефекта на суматриптан чрез възможен фармакологичен антагонизъм с неизвестен произход.
- Терфенадин: усилване на сърдечната токсичност на терфенадин, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Неблагоприятните ефекти на флуоксетин като цяло са чести, макар и умерено важни, засягащи 5-30% от пациентите. Токсикологичният профил на това лекарство е подобен на този на другите антидепресанти, които инхибират обратното поемане на невротрансмитерите (серотонин). В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. 15% от пациентите, лекувани с това лекарство, са принудени да спрат лечението. Най-характерните нежелани реакции са:
-Често (5-30%): главоболие, гадене, безпокойство, безсъние, анорексия, загуба на тегло и диария.
-Понякога: тремор, замаяност, сухота в устата, мания или хипомания, астения, седация, намалено либидо, изпотяване, диспепсия, запек, повръщане, коремна болка, сърбеж, грипоподобни симптоми, кашлица, диспнея, зачервяване, сърцебиене, нарушения на настаняването, назална конгестия, нарушения на съня, уринарна инконтиненция.
Няма адекватни и добре контролирани проучвания при хора, но при употребата на флуоксетин по време на бременност са докладвани единични случаи на вродени малформации и спонтанни аборти. От друга страна, въпреки че проучване не е успяло да открие неблагоприятни ефекти при излагане на "in utero" на флуоксетин по отношение на развитието на централната нервна система, в това отношение са необходими повече изследвания. Употребата на това лекарство се приема само при липса на по-безопасни терапевтични алтернативи.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Флуоксетин се екскретира в кърмата (концентрации на флуоксетин и норфлуоксетин 20-30% от майчината плазма). Не са регистрирани нежелани ефекти при новороденото, освен в случаите на новородено (плач, нарушения на съня, повръщане, разхлабени изпражнения). По същия начин дългосрочните ефекти върху поведението и развитието на невроните са неизвестни. Предпазна употреба при бременни жени, препоръчващи строг клиничен контрол.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността на употребата на флуоксетин при деца не са установени. Употребата не се препоръчва.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
Към днешна дата флуоксетин не е широко изследван при пациенти в напреднала възраст. Въпреки че флуоксетин е бил използван при много възрастни хора по време на краткосрочни клинични изпитвания без възрастови разлики в нежеланите ефекти, по-специално гериатричните проблеми не могат да бъдат радикално изключени по време на дългосрочна терапия, особено при възрастни хора със системно заболяване или тези, които получават други лекарства едновременно. Предпазна употреба.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.