• ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
  • ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • ПОЗОЛОГИЯ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
  • ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
  • НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
  • СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
  • ПРЕДОЗИРАНЕ
  • БРЕМЕННОСТ
  • КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
  • ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
  • ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО

ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

- Абсорбция: Лорметазепам се абсорбира напълно от таблетките. Абсорбцията настъпва с полуживот от 0,5 до 0,9 часа. В случай на разтвор за капки, скоростта на абсорбция е малко по-висока от тази, наблюдавана при таблетките, а времето, необходимо за достигане на максималната концентрация (Tmax), е 0,5 часа (в сравнение с 1,5 часа за таблетките). Абсолютната бионаличност е приблизително 80% от приложената доза.

лорметазепам

- Разпределение: Lormetazepam се свързва в голяма степен с плазмения албумин. Независимо от концентрацията, 8,6% от общото плазмено ниво присъства в свободна форма.

ПОКАЗАНИЯ

- [INSOMNIA]: краткосрочно лечение на безсъние.

- [СЪН ИНДУКЦИЯ]: в пред и следоперативни периоди.

Бензодиазепините са показани само за лечение на тежко разстройство, което ограничава активността на пациента или го подлага на значителна стресова ситуация

ПОЗОЛОГИЯ

Пациенти в напреднала възраст: препоръчва се приложение на 0,5 mg като еднократна доза.

Продължителност на лечението: тя трябва да бъде възможно най-кратка. Като цяло, тя варира от няколко дни до две седмици, с максимален период, включително постепенно намаляване на дозата, от четири седмици.

Капки: дозировката трябва да бъде същата, както се препоръчва за таблетки, като се има предвид, че 10 капки от разтвора са еквивалентни на 1 mg лорметазепам.

Капки: дозировката трябва да бъде същата, както се препоръчва за таблетки, като се има предвид, че 10 капки от разтвора са еквивалентни на 1 mg лорметазепам.

- Правила за правилно приложение: и двете таблетки и капки трябва да се приемат с малко течност малко преди лягане.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Противопоказания

- [АЛЕРГИЯ КЪМ бензодиазепините].

- [MYASTENIA GRAVE]: мускулно-релаксиращата активност на бензодиазепините може да доведе до влошаване на заболяването, с повишена мускулна умора.

- [ДИХАТЕЛНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка: неговият мускулно-релаксиращ ефект може да засили дихателната депресия.

- [ГЛАВКОМ НА ТЯСКИ ЪГЪЛ]: Възможният антихолинергичен ефект на бензодиазепина може да повиши вътреочното налягане и да влоши заболяването.

- [СЪН АПНЕЯ]: може да настъпи обостряне.

- [НЕдостатъчност на черния дроб] тежка, поради свързания риск от енцефалопатия.

- [ОСТРО ОТРОВЯВАНЕ НА ЕТИЛА], [КОМА] или [СИНКОП]: поради адитивна депресия на централната нервна система.

Предпазни мерки

- История на [ЗАВИСИМОСТ ОТ НАРКОТИЦИТЕ]: продължителната употреба или високите дози бензодиазепини могат да доведат до физическа или психическа зависимост.

- [БЪДЕЩНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира спрямо степента на бъбречна функционална инвалидност.

- [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ]: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риска от прояви на фоточувствителност.

- Толерантност: След продължителна употреба в продължение на няколко седмици може да се установи известна степен на загуба на ефикасност по отношение на хипнотичните ефекти.

- [ЗАВИСИМОСТ]: Лечението с бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението, а също така е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или употреба на алкохол. След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението може да бъде придружено от симптоми на отнемане, като главоболие, болки в мускулите, изразена тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки случаи са описани следните симптоми: обезличаване, хиперакузия, изтръпване и спазми в крайниците, непоносимост към светлина, звуци и физически контакт, халюцинации или гърчове.

- Възстановено безсъние и безпокойство: Тъй като вероятността от поява на феномен на отнемане/отскачане е по-голяма след рязко прекратяване на лечението, препоръчва се постепенно намаляване на дозата до окончателно спиране.

- [АМНЕЗИЯ]: Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Този факт се появява по-често няколко часа след приложението на лекарството, поради което, за да се намали свързаният риск, пациентите трябва да гарантират, че ще могат да спят непрекъснато в продължение на 7-8 часа.

- Психиатрични и парадоксални реакции: Бензодиазепините могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, пристъпи на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни ефекти върху поведението. В случай, че това се случи, лечението трябва да бъде прекратено. Тези реакции са по-често срещани при деца и възрастни.

- [ПСИХОЗА]: Бензодиазепините не се препоръчват за лечение от първа линия на психотични заболявания.

- Тревожност, свързана с [ДЕПРЕСИЯ]: Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия, наблюдавани са епизоди на мания и хипомания с риск от самоубийство.

- Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: Способността за шофиране или работа с машини може да бъде неблагоприятно повлияна от седация, амнезия, затруднена концентрация и нарушена мускулна функция, които могат да се появят в резултат на лечението. Освен това недостатъчните периоди на сън могат да увеличат влошаването на бдителността.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

- Етилов алкохол: има проучвания, при които е регистрирано усилване на депресиращите ефекти върху централната нервна система. Трябва да се избягва съвместното приложение.

- Орални контрацептиви: има проучвания с други бензодиазепини, при които е регистрирано усилване на действието и/или токсичност на лоразепам, поради възможно инхибиране на чернодробния му метаболизъм.

- Клозапин: има известно проучване, при което е регистрирано усилване на токсичността с появата на токсичен синдром.

- Леводопа: има проучвания с други бензодиазепини, при които е регистрирано инхибиране на антипаркинсоновия ефект поради антагонизъм на неговите механизми на холинергично и допаминергично ниво.

- Валпроева киселина: има проучвания с други бензодиазепини, при които е регистрирано намаляване на клирънса, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.

НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ

Неблагоприятните ефекти на лорметазепам като цяло са чести и умерено важни. Токсикологичният профил на това лекарство е подобен на този на останалите анксиолитични бензодиазепини. В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. 50% от пациентите изпитват преходна сънливост през първите дни на лечението. Рядко пациентите, лекувани с това лекарство, са принудени да спрат лечението. Най-характерните нежелани реакции са:

- Много чести (> 25%): сънливост, обърканост и атаксия, особено при възрастни и изтощени; ако тези симптоми продължават, дозата трябва да се намали.

- Чести (10-25%): замаяност, седация, главоболие, депресия, дезориентация, дисфазия или дизартрия, намалена концентрация, тремор, промени в либидото, инконтиненция на урината, задържане на урина, гадене, повръщане, диария, запек, сухота в устата, хиперсаливация, епигастрална болка.

- Понякога (1-9%): хепатит, жълтеница, дерматит, уртикария, сърбеж, левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, поведенчески смущения, антероградна амнезия, парадоксално вълнение, психоза, нарушения на зрението, диплопия.