Експертна медицинска статия.

  • ATC код
  • Активни съставки
  • Показания
  • Формуляр за освобождаване
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Употреба по време на бременност
  • Противопоказания
  • Странични ефекти
  • Дозировка и приложение
  • Предозиране
  • Взаимодействия с други лекарства
  • Условия за съхранение
  • Продължителност
  • Фармакологична група
  • Фармакологичен ефект
  • Популярни производители

Meditan е лекарство от категорията на антиконвулсантите.

употреба

ATC код

Активни съставки

Медитирайте показания

Използва се за лечение на епилепсия, като допълнително средство за лечение на частични припадъци (също в случай на усложнения под формата на генерализиран вторичен тип) при деца над 6-годишна възраст и възрастни. В допълнение, лекарството се използва като монотерапия с горепосочените нарушения при юноши на възраст над 12 години и възрастни.

Също така се предписва лекарство за лечение на невропатична болка (периферен тип), например при невропатия от диабетичен произход или невралгия след зостер (възрастни).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в капсули, в количество от 10 броя в блистерната опаковка. Капсули с обем от 0,1 и 0,4 g се произвеждат от 3 блистерни опаковки в кутия, а капсули с обем от 0,3 g се продават в 3 или 6 чинии вътре в кутията.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакодинамика

Няма точни данни за механизма на терапевтично въздействие, оказвано от габапентин.

Структурата на габапентин в много отношения е подобна на невротрансмитера GABA, но механизмът на неговия лекарствен ефект се различава от ефектите на други елементи, които взаимодействат с GABA окончания (включително барбитурати, вещества, които забавят активността на GABA трансфераза, валпроат, средства за инхибиране на Процеси за улавяне на GABA, както и GABA предшественици и агонисти на GABA елементи).

Терапевтичната доза габапентин не води до синтез на други често срещани лекарствени окончания или мозъчни невротрансмитерни окончания (включително затварящи GABAA и GABAB, бензодиазепини, глутамат, глицин или NMDA).

Елементът габапентин не взаимодейства (с тестове in vitro) с Na канали, което го отличава от карбамазепин с фенитоин. Отделни in vitro тестови системи показват, че габапентин частично намалява интензивността на агонистичния ефект на NMDA глутамат. За да се постигне такъв ефект, той ще бъде получен само при индекси на лекарства над 100 μmol и това не може да се направи in vivo. Освен това, габапентин леко намалява секрецията на моноаминови невротрансмитери in vitro.

Габапентин насърчава увеличаването на метаболизма на GABA в определени области на мозъка на плъхове; този ефект се наблюдава и при натриевия валпроат, но във връзка с други мозъчни отдели на гръбначния стълб. Не е известно какво значение имат тези ефекти на габапентин върху антиконвулсантния ефект.

При животните активният елемент PM преминава през BBB и максимално поносимите гърчове спират гърчове, причинени от електрически удар и добавяне на гърчове, предизвикани от конвулсивна химическа природа (включително GABA свързващи забавящи вещества) и причинени от генетични фактори.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Фармакокинетика

След перорално приложение на габапентин, плазмените стойности на Cmax се наблюдават след 2-3 часа. С увеличаване на частта от лекарствата се забелязва тенденция към намаляване нивото на бионаличност на веществото (неговата абсорбирана част). Абсолютната бионаличност след прием на капсула с обем 0,3 g е приблизително 60%. Консумацията на храна (също мазна) няма клинично значение за фармакокинетичните параметри на габапентин.

Фармакокинетиката на лекарствата не влияе върху многократната употреба на лекарството. Въпреки че плазмените нива на лекарството в клиничните изпитвания варират от 2 до 20 μg/ml, тези стойности не определят степента на безопасност и ефикасност на лекарството.

Процеси на разпределение.

Лекарственият елемент не подлежи на синтез на протеин в кръвната плазма. Показателите за обема на разпространение на лекарства са 57,7 литра. Нивото на веществото в ликвора при хора с епилепсия е приблизително 20% от минималните равновесни стойности в плазмата. Габапентин може да премине в кърмата.

Габапентин се екскретира непроменен само през бъбреците. Полуживотът на елемента не е свързан с размера на дозата и е средно 5 до 7 часа.

При възрастни с бъбречни нарушения има по-ниски нива на елиминиране на лекарството в плазмата. Константата на скоростта на елиминиране, както и клирънсът в бъбреците и плазмата са пряко пропорционални на стойностите на SC.

Веществото се екскретира от плазмата по време на сесии на хемодиализа. Следователно хората с увредена бъбречна функция, които са на хемодиализа, трябва да коригират размера на порцията Meditan.

[19], [20], [21], [22], [23]

Използвайте Meditate по време на бременност

Системни рискове от епилепсия, както и употребата на антиконвулсанти.

Шансът за развитие на вродено заболяване при дете, чиято майка е приемала антиконвулсанти, се удвоява или утроява. Често е имало "заешка" устна, както и дефекти в развитието на CAS и дефекти, засягащи нервната тръба. Комплексното антиконвулсантно лечение има дори по-голям шанс за аномалии (в сравнение с монотерапията), така че се препоръчва използването на монотерапия, ако е необходимо лекарство.

Жените, които са в репродуктивна възраст, както и бременните жени, ако има нужда от антиконвулсантно лечение, трябва да се консултират с лекар преди да започнат. В етапа на планиране на зачеването необходимостта от антиконвулсантна терапия също трябва да бъде преразгледана. Забранено е внезапното и внезапно отмяна на употребата на антиконвулсанти, тъй като в резултат на това могат да се появят спазми, които значително ще влошат състоянието както на жените, така и на плода.

Забавянето в развитието при деца, родени от майки с епилепсия, са редки. В такива случаи е невъзможно да се разграничи какво конкретно е причинило забавянето в развитието на детето: генетични нарушения, епилепсия на майката, социални причини или употребата на антиконвулсанти по време на бременност.

Рискове, причинени от употребата на габапентин.

Няма подходящи релевантни данни относно употребата на веществото по време на бременност. Тестовете върху животни са показали, че има репродуктивна токсичност, но рисковете за човешкото тяло са неизвестни. Забранено е употребата на Meditana по време на бременност, освен когато ползите за жените са много по-вероятни от рисковете от усложнения за плода.

Габапентин се екскретира с кърмата. Тъй като ефектът на лекарството при бебета не е проучен, е необходимо да се предписва с кърмене с голямо внимание. Използването на габапентин през този период е оправдано само в ситуации, когато ползите за жените са по-очаквани от възможността за поява на негативни последици за детето.

Противопоказания

Противопоказана употреба при хора с непоносимост по отношение на активния елемент или други спомагателни компоненти на лекарствата.

[24], [25], [26], [27]

Медитирайте страничните ефекти

Приемът на капсули може да причини някои странични ефекти:

Има доказателства за развитието на остри форми на панкреатит през периода на терапия с употребата на Meditan, но този факт не може да се отдаде на употребата на габапентин.

При хора с дефицит на бъбречна функция в краен стадий, които са на хемодиализа, се наблюдава миопатия с повишаване на параметрите на CK.

Отит на средното ухо, инфекции на дихателните пътища, бронхит и гърчове са открити само при клинични изпитвания при деца. Освен това тестваните деца често са имали хиперкинеза и агресивно поведение.

[28], [29]

Дозировка и приложение

Капсулите се консумират през устата, без да се принуждава да се яде. Пийте лекарството с голямо количество течност (1 чаша обикновена вода).

Начинът на употреба по време на първоначалния избор на дозата за юноши на 12 години и възрастни: през първия ден приемайте 0,3 g (веднъж) на ден; на втория ден - двукратен прием на 0,3 g лекарства; на третия ден: 3-кратна употреба на 0,3 g от лекарството.

Процесът на отмяна на лекарството.

Лекарите препоръчват премахването на лекарствата постепенно, поне за 7 дни, независимо от използваната схема на лечение.

В случай на епилепсия често е необходимо продължително лечение. Част от лекарството се избира от лекаря, като се отчита ефектът от лекарството и толерантността на пациента.

Юноши на възраст над 12 години и възрастни с епилепсия обикновено получават порции от 0,9-3,6 g на ден. Терапията започва с титруване на доза LS или с доза 0,3 g с тройна доза за първия ден. Освен това, като се вземе предвид терапевтичният ефект и поносимостта на лекарствата, на всеки 2-3 дни след това порцията може да се увеличи с 0,3 g, достигайки максимум 3,6 g на ден.

Някои хора се нуждаят от по-малко бързо титруване на лекарството. Най-краткото време за достигане на 1,8 g порция на ден е 7 дни; 2,4 g - 14 дни; 3,6 g - 21 дни.

При продължителни клинични изпитвания доза от 4,8 грама на ден се понася добре. Дневната доза е разделена на 3 употреби. Интервалите между лекарствата не могат да бъдат повече от 12 часа; това е необходимо, за да се избегне прекратяване на антиепилептичното лечение и да се предотврати развитието на гърчове.

За деца във възрастовата група 6-12 години количеството начална доза на ден е 10-15 mg/kg. Ефективните дози се постигат чрез титруване за около 3 дни. Деца над 6 години трябва да приемат 25-35 mg/kg на ден.

Установено е, че дневната терапевтична доза от 50 mg/kg се понася добре (доказано от продължителни клинични проучвания). Общата доза на ден се разделя на 3 равни порции по обем. Интервалът между употребите може да бъде максимум 12 часа.

Не е необходимо да се контролират нивата на лекарствата в кръвния серум. Освен това е разрешена комбинираната употреба на Meditan с други антиконвулсанти, тъй като в този случай нивото на габапентин в плазмата или други антиконвулсанти в кръвния серум не се променя.

Невропатична болка, която има периферен характер.

Възрастни първа порция оперират титруване PM или разделена на трикратна дневна доза от 0,9 g. След това, като се има предвид проявеният ефект и поносимостта, порцията трябва да бъде повишена до максимална стойност от 3,6 g на ден, съгласно схемата, описана по-горе.

Не е проведено дългосрочно клинично проучване (повече от 5 месеца) за безопасност и фармакологичен ефект на лекарствата при лечението на невропатична болка (диабетна форма на невропатия на болката или PGN). Ако се нуждаете от по-продължителна терапия, свързана с невропатична болка, трябва да прегледате състоянието на пациента преди да продължите и да определите дали е необходимо по-нататъшно лечение.

Хората с тежко общо здравословно състояние или с някои влошаващи се прояви (състояние след трансплантация, ниско тегло) трябва да получават по-бавно титриране, да намаляват частта от стъпката или да удължават интервалите между увеличаванията на дозата.

Пенсионери (над 65 години).

Възрастните пациенти трябва да избират порции поотделно, тъй като може да имат отслабена бъбречна активност. Такива пациенти често имат периферни бурси и чувство на слабост или сънливост.

Хора с нарушена бъбречна функция.

Хората, които имат тежки форми на увреждане или тези, които са на хемодиализа, трябва индивидуално да изберат терапевтичен режим. Препоръчва се да се използват капсули, които имат обем от 0,1 g.

Размер на порцията за проблеми с бъбречната функция:

  • стойности> 80 ml/минута - за ден като цяло, да се приема в границите на 0,9-3,6 g от лекарството;
  • нивото на QC в диапазона 50-79 ml/минута - употребата на 0,6-1,8 g лекарства;
  • QC стойности в диапазона 30-49 ml/min - прием на 0,3-0,9 g лекарство;
  • Стойности на SC в рамките на 15-29 ml/минута - приложение на 0,15 * -0,3 или 0,15 * -0,6 g вещество.

* използвайте в доза от 0,1 g 3 пъти на ден, с рецепция през ден.

Хора на хемодиализа.

Хората с анурия, които остават на хемодиализа, преди никога да не приемат Medital, трябва да използват наситена порция, равна на 0,3-0,4 g, и след това да приемат 0,2-0,3 g след всяка 4-часова сесия на хемодиализа. В онези дни, когато процедурата не се провежда, лекарството не се приема.

[30], [31], [32]