Внимание: Последни артикули на склад!

люкова

- [АНТИ ТЮТЮН], [GANGLIOPLEJICO]. Никотинът е агонист на никотиновите холинергични рецептори, разположен главно в автономните ганглии, мозъчния мозък на надбъбречната жлеза, нервно-мускулната плоча и централната нервна система. Ефектите на никотина върху тялото са многобройни и разнообразни и зависят от приложената доза и вегетативния тонус на човека.

Никотинът е отговорен и за тютюневата зависимост при пушачите, вероятно поради два механизма. При ниска доза изглежда, че има стимулиращ ефект върху кората през locus ceruleus, с повишена когнитивност и бдителност. При по-високи дози изглежда, че поражда "ефект на възнаграждение", произхождащ от лимбичната система.

Внезапното спиране на тютюна след продължителен период на употреба води до характерен синдром на отнемане, който включва симптоми като дисфория, безсъние, раздразнителност, гняв, безпокойство, затруднена концентрация, възбуда, брадикардия и повишен апетит с повишено тегло. Желанието за никотин също се оценява.

Прилагането на никотин с помощта на лепенки или дъвка има сходни ефекти с тези, получени от тютюна, и осигурява на тези, които искат да се откажат от пушенето, достатъчно никотин, за да намали появата на симптоми на отнемане. Дозата на никотин постепенно се намалява, докато тялото може да се справи без него.

Перорален, трансдермален, назален път:

* Дъвки: Дъвките освобождават лекарството равномерно по време на дъвчене. Освободеният никотин се абсорбира много бързо. Част от него се поглъща със слюнка, но има много ниска бионаличност, тъй като се инактивира частично в стомаха и червата и претърпява интензивен чернодробен ефект на първо преминаване. При поглъщане никотинът едва се отделя от венците.

Освобождаването на никотин е силно променливо (45-90% за 20-30 минути) и зависи от интензивността и времето на дъвчене на дъвка. След приложение на гума от 2 mg, Cmax от 6,4 ng/ml се получава след 25-30 минути. Тези нива са 2-5 пъти по-ниски от тези, получени след изпушване на цигара.

- Разпределение: Той е слабо свързан с плазмените протеини (5%). Вашият Vd, когато се прилага интравенозно, е около 2-3 l/kg. Никотинът преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера. Екскретира се с мляко.

- Метаболизъм: Никотинът се метаболизира интензивно в черния дроб и в по-малка степен в белите дробове и бъбреците, много бързо, което води до повече от 20 метаболита, по-малко активни от оригиналната молекула. Основният метаболит е котинин, който се появява в плазмени концентрации 10 пъти по-високи от никотина.

- Елиминиране: Никотинът се елиминира чрез чернодробен метаболизъм и последващо отделяне на метаболитите с урината. До 10% от дозата се възстановява непроменена в урината, въпреки че ако рН на урината е по-малко от 5, могат да се получат до 30%. Полуживотът на никотин, когато се прилага изкуствено, е 1-3 часа, в сравнение с 15-20 часа за никотин от тютюн. Cl е около 70 l/час.

Фармакокинетика в специални ситуации:

- Пациенти в напреднала възраст: При здрави пациенти в напреднала възраст има леко намаляване на никотиновия клирънс, но това не оправдава корекцията на дозата.

- Бъбречна недостатъчност: При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на плазмените нива на никотин в зависимост от степента на бъбречната функция.

- Чернодробно увреждане: Фармакокинетиката на никотина не се повлиява при пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh 5), докато Cl е намалена при пациенти с цироза с умерено чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh 7).

- [ЗАВИСИМОСТ ОТ ТЮТЮН]. Адювантно лечение в програмите за отказване от тютюнопушене, с цел облекчаване на симптомите на синдрома на отнемане на никотина. Въпреки че тези продукти имитират ефектите на тютюна, те никога не трябва да се използват като заместители на тютюна.

- Деца: Безопасността и ефикасността не са оценени при деца и юноши под 18-годишна възраст. Продължителност на лечението: Не се препоръчва употребата на този продукт за периоди над 6 месеца, въпреки че някои пациенти може да изискват по-дълги периоди на лечение.

Изглежда, че тютюневият дим се държи като ензимно индуциращ агент, вероятно поради полицикличните ароматни въглеводороди в дима, генерирани по време на частичното изгаряне на растителни влакна и може би от никотина. Чрез индуциране на метаболизма, главно изоензима CYP1A2 на цитохром Р450, може да настъпи намаляване на фармакологичните ефекти. По същия начин, при спиране на тютюнопушенето, плазмените концентрации на лекарства, които се метаболизират по този начин, могат да се увеличат, така че понякога да се появят токсични ефекти. Следователно може да е необходимо да се коригира дозата на лекарства като перорални антикоагуланти, бензодиазепини, които се метаболизират в черния дроб, кофеин, хлорпромазин, декстропропоксифен, естрогени, фенацетин, феназон, флекаинид, флуфеназин, халоперидол, имипрамин, лидокаин, липракаин, лидокаин оланзазин или теофилин.

Други съобщени ефекти на тютюнопушенето включват намален диуретичен отговор на фуроземид, модификация на фармакологичния ефект на пропранолол и променени нива на отговор при зарастване на язва с Н2 антагонисти.

При пациенти с диабет, които пушат, има вероятност за намаляване на антидиабетния ефект на инсулина, вероятно поради повишените нива на катехоламини, които се противопоставят на хипогликемичното действие, и поради трудността на подкожната абсорбция на инсулин поради периферна вазоконстрикция. Пациентите, които пушат, обикновено се нуждаят от 15-30% по-висока доза, за да контролират нивата на кръвната си глюкоза. При отказване от тютюнопушенето обикновено е необходимо намаляване на дозата на инсулина.

Тези ензимно-индуциращи ефекти не са наблюдавани, когато никотинът се прилага под формата на препарати за спиране на тютюнопушенето, така че може да се наложи корекция на дозата на тези лекарства.

Никотинът може да взаимодейства със следните лекарства:

- Адренергични агонисти и антагонисти. Никотинът стимулира производството на надбъбреци на кортизол и катехоламини, поради което може да промени ефектите на адренергичните лекарства. По същия начин, приложението на вазоконстрикторно лекарство, като адренергичен агонист, или вазодилататор, като бета-блокер, може да промени трансдермалната абсорбция на никотин.

- Бупропион Ефикасността и безопасността на комбинацията от бупропион с никотин не са проучени. Всъщност употребата на никотин е критерий за изключване в първите клинични изпитвания, проведени с бупропион. Производителите на това лекарство са описали възможен повишен риск от хипертония, с 6,1% срещу 2,5% само за бупропион.

Ограничените клинични данни обаче показват, че комбинацията от бупропион с никотинови пластири може да постигне по-добри резултати при спиране на тютюнопушенето. В случай, че се реши да се комбинират никотинови пластири заедно с бупропион таблетки, се препоръчва ежеседмично да се оценява кръвното налягане, предвид риска от хипертонична криза.

Това лекарство може да причини нежелани реакции, свързани с фармакологичните ефекти на никотина или с отнемането, свързани с отказването от тютюнопушенето. Някои съобщени симптоми като депресия, раздразнителност, нервност, безпокойство, лошо настроение, тревожност, сънливост, загуба на концентрация, безсъние и нарушения на съня могат да бъдат свързани със синдрома на отнемане, свързан с отказването от тютюнопушенето.

Най-честите нежелани реакции към пластирите са тези, които се появяват на мястото на приложение, включително преходен обрив, сърбеж, усещане за парене, изтръпване, изтръпване, подуване, болка и уртикария. Повечето от тези локални реакции са незначителни и бързо се разрешават чрез премахване на пластира. Съобщава се за болка или чувство на тежест в крайниците или в областта около поставянето на пластира (например върху гърдите). Съобщени са реакции на свръхчувствителност, включително контактен дерматит и алергични реакции. В случай на тежки или постоянни локални реакции на мястото на приложение (например тежък еритем, сърбеж или оток) или генерализирани кожни реакции (например уртикария или генерализиран кожен обрив), пациентите трябва да прекратят използването на пластири и да се консултират с лекар. Дозата на този лекарствен продукт трябва да бъде намалена или прекратена, ако има клинично значимо увеличение на сърдечно-съдовите или други ефекти, приписвани на никотина.

Най-характерните нежелани реакции са:

- Храносмилателни: Нормално е (20-40%) да се появят [DYSPEPSIA], [NAUSEA], [BOVITING] или [GASTRIC HYPERACIDEZ]. По-рядко е появата на [СУХА УСТА], [АНОРЕКСИЯ], [ДИАРЕЯ], [КОНСТИПАЦИЯ], [БОЛКА В КЪЩАТА], [ФЛАТУЛЕНЦИЯ] или [ХИПО].

Дъвките също могат да предизвикат [HYPERSALIVATION], симптоми на възпаление на устната кухина, като [STOMATITIS], [GLOSITIS], [PERIODONTITIS], [PHARYINGITIS], [ESOPHAGITIS] и болка в мускулите на челюстта, поради техния голям вискозитет . Тези нежелани реакции се появяват в началото на лечението и могат да бъдат намалени с правилно приложение на венците.

- Неврологични/психологически. Често се среща (1-25%) до [DIZZE] (3-9%), [HEADACHE] (17-29%), [INSOMNIA] (3-23%), [НАМАЛЕНИЕ НА КОНЦЕНТРАЦИЯТА] (1- 3% ) и [РАЗДРАЖИМОСТ]. По-рядко (