Ще ви предупредим, че това не е типичната ви лесна за четене научна статия. Силно препоръчваме да го прочетете внимателно. Изследователи Шмиц и Кнелер са взели известната сега комбинация от ефедрин/кофеин/аспирин (ECA) и са го анализирали под микроскоп. Въпреки че комбинацията със сигурност е ефективна, те имат някои резерви по отношение на нейната безопасност. Не се притеснявайте обаче. Те така си мислят те са намерили нещо много по-безопасно, много по-добро и много законно.

алтернатива

Ефедринът, кофеинът и аспиринът (ECA) се използват повече от три години от различни членове на бодибилдинга и фитнес общността, много ефективно средство за повишаване на термогенезата/липолизата с цел намаляване на съдържанието на телесни мазнини. Един компонент на ECA, ефедринът, също се намира като активна съставка в много лекарства за отдих, които се продават без рецепта (напр. Herbal Ecstasy®). Освен това ефедринът е пряко замесен в смъртта на най-малко 13 души през последните 18 месеца, както и значителен брой други сериозни нежелани събития (SAE), които изискват директна намеса от медицински екипи в спешните отделения на болниците в цялата страна.

Продажбите на суров насипен ефедрин на прах за физически лица също са строго контролирани, тъй като това съединение може да бъде превърнато в амфетамин или метамфетамин с бегло познаване на химичния синтез. Наскоро Администрацията по храните и лекарствата (FDA) започна цялостно разследване на безопасността на ефедрина и много държави избраха напълно да забранят продажбата му без рецепта.

Освен това Световната здравна организация (СЗО) реши, че ще препоръча на страните да променят статуса на ефедрин от извънборсово (без рецепта) на рецепта поради съображения за безопасност. Очаква се СЗО да уведоми правителството на САЩ за намеренията си по-късно тази година, което ще даде на САЩ достатъчно време да заеме позиция преди срещата на Комисията на ООН за наркотичните вещества. Мнението на авторите е, че ефедринът вече няма да бъде без рецепта съединение до 2000 г. Чрез преглед на съвременната литература той ни е позволил да определим дали може да се намери подходящ заместител на ефедрин или ЕКА.

При оценката на данните избрахме да сравним съединенията, които бяха под определени параметри. Съединенията трябва да бъдат:

След задълбочен преглед на проучвания в медицински списания обаче е установено често срещано и често пренебрегвано съединение, което отговаря на всички горепосочени критерии и наистина, превъзхожда ефедрина като термогенен и липолитичен отслабващ агент при хората. Въз основа на нашия преглед на литературата също така заключихме, че пълният преглед на RCT потенциално осигурява по-безопасен прием и по-ефективна комбинация. Преди да влезем в обсъждането на нашата нова формула, намираме за необходимо да обсъдим защо смятаме, че ефедринът е неподходящо съединение въз основа на относително лошото му представяне в безопасност.

Ефедринът е един от ключовите компоненти на повечето продавани липолитични агенти. Ефедринът принадлежи към клас лекарства, наречени „симпатомиметични амини“, които показват някои от стимулиращите свойства на епинефрин и норепинефрин (адреналин и норепинефрин). Ефедринът предизвиква различни физиологични ефекти след перорално приложение. Стимулира сърдечната честота, свиваемостта и сърдечния дебит; повишава кръвното налягане, увеличава устойчивостта на изтичане на урина от пикочния мехур; насърчава разширяването на бронхиолите. И е мощен стимулант на централната нервна система (ЦНС).

Тези физиологични ефекти са необходими, за да може ефедринът да бъде ефективен като „изгарящ мазнини“, а също така са довели до неприемливо голям брой регистрирани сериозни нежелани реакции. Неотдавнашна консултация на Специалната хранителна система за наблюдение на нежеланите събития (SN/AEMS) във FDA разкри, че от 1996 г. има 13 смъртни случая, една преходна исхемична атака (инфаркт като събитие), три хипертонични кризи, три епизода на синкоп ( припадък) и 5 ​​заплахи за живота от сърдечни аномалии.

EAS може да се определи като „всяко неблагоприятно преживяване, което възниква при всяка доза, която води до някой от следните резултати:

  • Смърт или опасност от смърт
  • Произвежда значително трайно увреждане
  • Изисква или удължава болничен престой
  • Произвежда вродена аномалия или вроден дефект
  • Други големи животозастрашаващи събития, които може да изискват медицинска или хирургична намеса, за да се избегне един от горните резултати.

Въпреки че е трудно да се „докаже“, че дадено лекарство или лекарство са причинили определен симптом (това е факт, на който тютюневата индустрия разчита и злоупотребява от години), тясната връзка между известните физиологични ефекти и неблагоприятните ефекти прави убедително да се мисли че ефедринът може да бъде причината в много случаи на повечето от описаните сериозни нежелани реакции. Ефедринът рядко се поглъща като чисто лекарство. В повечето добавки с ефедрин и продукти, предлагани на пазара за фитнес и загуба на тегло, присъства комбинация от ефедрин алкалоиди.

Тези алкалоиди също са естествени химически стимуланти (напр. Метилефедрин). Въпреки че пропорциите на тези различни алкалоиди варират в търговските препарати, най-често срещаният алкалоид всъщност е ефедринът. Източникът на алкалоида може да варира от клон, прах от растителни вещества и др. до концентрирания екстракт (повечето препарати). В допълнение към нестандартизираната смес от алкалоиди на ефедрин във всеки препарат, повечето от тези добавки съдържат между 6 и 20 други биоактивни съставки. Някои от тези други съставки са известни или се предполага, че имат физиологични и/или фармакологични свойства и имат потенциал да взаимодействат с ефедриновите алкалоиди и значително да увеличат както физиологичните ефекти, така и нежеланите реакции. Едно от тях е доказано, че кофеинът увеличава стимулиращия ефект на ефедрина.

Добре известно е, че както лекарствата, отпускани по лекарско предписание, така и извънборсовите лекарства, че колкото по-голям е броят на консумираните вещества, толкова по-голяма е възможността за известни и неизвестни лекарствени взаимодействия. Веществата, които имат сходни механизми на действие, като ефедрин и кофеин (както ЦНС, така и сърдечно-съдови стимуланти), приемани едновременно, могат да имат адитивен (1 + 1 = 2) или синергичен ефект (1 + 1 = 3).

„Високото“ или „ударът“, което потребителите понякога забелязват, може да се възприеме от увеличаване на сърдечната честота или хиперактивност, всъщност може да бъде по-скоро неблагоприятно събитие. Често има много тесен терапевтичен диапазон между ефекта на желаното лекарство и нежеланото нежелано събитие. Известни фактори, които повишават чувствителността на човек към симпатомиметични амини (като ефедрин), както е показано по-долу.

Фактори, влияещи върху чувствителността към симпатомиметични амини

Възрастов фактор
Пример: Деца и възрастни хора.

Генетичен фактор
Пример: Промяна на метаболизма.

Фактор на физиологичните състояния
Пример: Упражнение, ниско тегло ...

Фактор: Диета
Пример: сериозно калорично, течно или друго ограничение.

Фактор: Лекарства и храна
Пример: Някои антихипертензивни лекарства, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), кофеин или други стимуланти.

Фактор: Болести
Пример: сърдечни заболявания, нарушения на щитовидната жлеза, епилепсия, високо кръвно налягане, депресия, психиатрични проблеми, уголемена простата.

Неблагоприятните ефекти, свързани с ефедриновите алкалоиди, са притеснителни по редица причини. Първо, те засягат различни органи (сърдечно-съдова, централна нервна система, стомашно-чревен тракт) и имат значителна токсичност (виж списъка по-долу). Второ и може би най-изненадващо, сериозните неблагоприятни ефекти, свързани с ефедрин, се появяват при хора, които обикновено са доста здрави (вижте списъка по-долу). „Типичният“ човек (поне по отношение на други лекарства), при който се появяват нежелани събития, обикновено е възрастен човек; кърмачета или малки деца, мъже или жени, с известни или дори неизвестни основни медицински проблеми и приемащи множество лекарства с рецепта.

Вместо това, типичният човек, който изпитва страничен ефект, свързан с ефедрин, е млад, здрав, предимно жена, не приема никакви лекарства, отпускани по лекарско предписание, и няма основни медицински състояния. Не е изненадващо, когато 65-годишно дете с известна анамнеза за тежко сърдечно-съдово заболяване получи инфаркт, докато лопати снега от пътя си, но когато 30-годишна жена получи инфаркт, това е забележително, защото ние не очаквайте 30-годишен възрастен да има някой от известните рискови фактори за сърдечен удар, да не говорим за сърдечен удар.

От 1993 г. FDA е получила повече от 800 съобщения за заболявания и наранявания, свързани с употребата на повече от 100 различни хранителни добавки, които съдържат или се смята, че съдържат ефедринови алкалоиди. Както бе споменато по-горе, от 1996 г. са докладвани поне 13 смъртни случая, свързани с употребата на ефедрин, най-вече при здрави млади хора. Поради опасения относно популярността и наличността на ефедрин алкалоиди и за обществената безопасност, FDA призова за значителни промени в дозировката, етикетирането, информацията за потребителите и продължителността на употребата по отношение на ефедрин алкалоидите.

Тези промени включват:

А. Ограничение до доза от 8 mg на порция алкалоиди на ефедрин.

Б. ясно посочване на потенциални опасности за здравето върху етикет, който може лесно да се види.

В. Ограничете времето за използване до максимум седем последователни дни.

Съображения от експертна група от лекари, учени и специалисти по обществено здраве от FDA след внимателно проучване. Ние вярваме, че горните стъпки са необходими, за да се предупреди обществеността и да се защити обществеността от потенциалните сериозни неблагоприятни ефекти, свързани с редовната и продължителна употреба на ефедрин.

Сериозните неблагоприятни ефекти, свързани с ефедрин алкалоидите, са:

Сърдечносъдова система
Признаци/симптоми: сърдечен арест и смърт, тежка хипертония, нарушения на сърдечния ритъм, миокарден инфаркт, инсулт

Нервна система
Признаци/симптоми: припадъци, психоза, самоубийство или суицидни мисли, промяна или загуба на съзнание от органи

Стомашно-чревна система
Признаци/симптоми: хепатит (повишени чернодробни ензими като трансаминази)