Изследователите Шмиц и Кнелер взеха известната вече комбинация ефедрин/кофеин/аспирин и я поставиха под микроскопа. Въпреки че комбинацията със сигурност е ефективна, те имат някои резерви по отношение на нейната безопасност. Не се притеснявайте обаче. Те смятат, че са намерили нещо много по-безопасно, много по-добро и много законно.
Ефедринът/кофеинът/аспиринът (стека) (ECA) се използва повече от три години от различни членове на общността за бодибилдинг и фитнес, много ефективен инструмент за увеличаване на термогенезата/липолизата с цел намаляване на съдържанието на телесни мазнини. Един от компонентите на ACE, ефедринът, също се намира като активна съставка в много лекарства за отдих (OTC) без рецепта (напр. Herbal Ecstasy®). Освен това ефедринът е пряко замесен в смъртта на най-малко 13 души през последните 18 месеца, както и значителен брой други сериозни нежелани събития (SAE), които изискват директна намеса от медицински екипи в спешните отделения на болниците в цялата страна.
Продажбите на суров насипен ефедрин на прах на физически лица също са строго контролирани, тъй като това съединение може да бъде превърнато в амфетамин/метамфетамин за тези, които имат бегли познания за химичния синтез. Наскоро Администрацията по храните и лекарствата (FDA) започна цялостно разследване за безопасността на ефедрин и много държави избраха да забранят напълно продажбата му без рецепта.
Освен това Световната здравна организация (СЗО) реши, че ще препоръча на страните да променят статуса на ефедрин от извънборсово (без рецепта) на рецепта поради съображения за безопасност. Очаква се СЗО да уведоми правителството на САЩ за намеренията си по-късно тази година, което ще даде на САЩ достатъчно време да заеме позиция преди срещата на Комисията на ООН по наркотичните вещества, годишна 1999 г. “. Мнението на авторите е, че ефедринът вече няма да бъде безрецептурно съединение до 2000 г. Чрез преглед на съвременната литература успяхме да определим дали може да се намери подходящ заместител на ефедрин или RCT.
При оценката на данните избрахме да сравним съединенията, които бяха под определени параметри. Съединенията трябва да бъдат:
• законно да притежавате без рецепта от лекар
• доста евтино
• лесно за получаване във всички щати и територии на САЩ.
• по-безопасни за хората от ефедрин
• това е естествено, което не е забранено от закона, чрез който те се продават като хранителни добавки
• Термогенни и/или липолитични при хора или бозайници Първоначално се очакваше да се открият химически образувания с някакъв термогенен/липолитичен потенциал, който се приближава, но не е равен/надвишава този на ефедрин или АСЕ
След всеобхватен преглед на проучвания в медицински списания е установено често срещано и често пренебрегвано съединение, което отговаря на всички горепосочени критерии и всъщност превъзхожда ефедрина като термогенен и липолитичен агент за отслабване при хората. Ние също така заключихме, въз основа на нашия преглед на литературата, че пълният RCT преглед потенциално осигурява по-безопасна и по-ефективна комбинация. Преди да влезем в обсъждането на нашата нова формула, намираме за необходимо да обсъдим защо смятаме, че ефедринът е неподходящо съединение въз основа на относително лошото му представяне в безопасност.
Ефедринът е един от ключовите компоненти на продаваните липолитични агенти. Ефедринът принадлежи към клас лекарства, наречени „симпатомиметични амини“, които показват някои от стимулиращите свойства на епинефрин и норепинефрин (адреналин и норепинефрин). Ефедринът придава редица физиологични ефекти след перорално приложение. Стимулира сърдечната честота, свиваемостта и сърдечния дебит; повишава кръвното налягане, увеличава устойчивостта на изтичане на урина от пикочния мехур; насърчава разширяването на бронхиолите. И е мощен стимулант на централната нервна система (ЦНС).
Тези физиологични ефекти правят ефедрина ефективен като „изгарящ мазнини“, а също и поради неприемливо големия брой регистрирани сериозни нежелани реакции. Неотдавнашна консултация с мониторинга на нежеланите събития със специален режим на хранене във FDA разкри, че от 1996 г. има 13 смъртни случая, една преходна исхемична атака (инфаркт като събитие), три от хипертоничната криза, три епизода на синкоп (припадък) и 5 заплахи за живота поради сърдечни аномалии. SAE може да се определи като „всяко неблагоприятно преживяване, което настъпва с всяка доза, която води до някой от следните резултати: смърт или животозастрашаваща, трайна или значителна инвалидност/неработоспособност, изисква или удължава хоспитализацията, придава вродена аномалия или други големи събития което може да застраши въпроса и може да изисква медицинска или хирургична намеса, за да се избегне един от горните резултати.
Въпреки че е трудно да се "докаже", че дадено лекарство или медикамент е причинило определен симптом (това е точка, на която тютюневата индустрия разчита и злоупотребява от години), тясната връзка между известните физиологични ефекти и неблагоприятните ефекти прави убедителен аргумент за че ефедринът е причината в много случаи или повечето от описаните сериозни нежелани реакции. Ефедринът рядко се поглъща като чисто лекарство. В повечето "комбинации" на ефедрин и търговски продукти за отслабване присъства комбинация от ефедринови алкалоиди.
Тези алкалоиди също се срещат в природата (напр. Химически стимуланти метилефедрин). Въпреки че пропорциите на тези различни алкалоиди варират в търговските препарати, най-често срещаният алкалоид всъщност е ефедринът. Източникът на алкалоида може да варира от ботанически братовчед; до прахообразен растителен материал; до концентрирания екстракт (повечето от препаратите). В допълнение към нестандартизираната смес от ефедринови алкалоиди във всеки даден препарат, повечето от тези добавки съдържат между 6 и 20 други биоактивни съставки. Някои от тези други съставки са известни или се подозира, че имат физиологични и/или фармакологични свойства и имат потенциал да взаимодействат с ефедрин алкалоиди, за да увеличат както физиологичните ефекти, така и значително да увеличат нежеланите реакции. Доказано е, че един от тях (кофеинът) увеличава стимулиращия ефект на ефедрина.
Добре известно е, че както лекарствата, отпускани по лекарско предписание, така и извънборсовите лекарства, че колкото по-голям е броят на веществата, толкова по-голяма е възможността за известни и неизвестни лекарствени взаимодействия. вещества, които имат сходни механизми на действие, като ефедрин и кофеин (както ЦНС, така и сърдечно-съдови стимуланти), приети едновременно, могат да имат адитивен (1 + 1 = 2) или синергичен ефект (1 + 1 = 3).
„Бръмченето“ или „бързането“, които потребителите понякога забелязват, може да се възприеме от повишен сърдечен ритъм или хипер-бдителност - всъщност може да е по-скоро неблагоприятно събитие. Често има много тесен терапевтичен диапазон между ефекта на желаното лекарство и нежеланото нежелано събитие. известни фактори, които повишават чувствителността на човек към симпатомиметични амини (като ефедрин), както е показано по-долу. Фактори, влияещи върху чувствителността към симпатомиметични амини
Фактор: Възраст
Пример: Деца, възрастни хора
Фактор: Генетика
Пример: Промяна на метаболизма
Фактор: физиологични състояния
Пример: Упражнение, ниско тегло
Фактор: Диета
Пример: силно ограничаване на калоричната течност или елемент
Фактор: Лекарства и храна
Пример: Някои антихипертензивни лекарства, инхибитори на моноаминооксидазата, кофеин или други стимуланти
Фактор: Болести
Пример: сърце, нарушение на щитовидната жлеза или гърчове, високо кръвно налягане, депресия, психиатрични проблеми, уголемена простата
Неблагоприятните ефекти, свързани с ефедриновите алкалоиди, са обезпокоителни поради редица причини. Първо, те засягат различни органи (сърдечно-съдова, централна нервна система, стомашно-чревен тракт) и имат значителна токсичност (виж списъка). Второ, и може би най-изненадващо, сериозните неблагоприятни ефекти, свързани с ефедрина, се проявяват при хора, които обикновено са доста здрави (виж списъка по-долу). „Типичният“ човек (поне по отношение на други лекарства) при тези, които настъпват нежелани събития обикновено възрастен; кърмачета или малки деца, мъже или жени, които имат известни или неизвестни основни медицински проблеми и приемат множество лекарства, отпускани по лекарско предписание.
Типичният човек, който изпитва страничен ефект, свързан с ефедрин, е млад, здрав, предимно от женски пол, не приема никакви лекарства, отпускани по лекарско предписание, и няма някакви основни заболявания. Не е изненадващо, когато 65-годишно дете с известна анамнеза за тежко сърдечно-съдово заболяване получи инфаркт, докато лопати сняг от пътя си, но когато 30-годишна жена претърпи сърдечен удар, заслужава внимание, защото ние не очаквайте 30-годишен възрастен да има някой от известните рискови фактори за сърдечен удар, камо ли всъщност да преживее сърдечен удар.
От 1993 г. FDA е получила повече от 800 съобщения за заболявания и наранявания, свързани с употребата на повече от 100 различни хранителни добавки, които съдържат или се смята, че съдържат ефедрин-алкалоиди. Както бе споменато по-горе, от 1996 г. са докладвани поне 13 смъртни случая, свързани с употребата на ефедрин, най-вече при здрави млади хора. Поради опасения относно популярността и наличността на ефедрин алкалоиди и по въпроса за обществената безопасност, FDA призова за значителни промени в дозировката, етикетирането, информацията за потребителите и продължителността на употреба по отношение на ефедрин алкалоидите
Тези промени включват:
А. Ограничение до доза от 8 mg на порция алкалоиди на ефедрин.
Б. ясно посочване на потенциални опасности за здравето върху етикета, лесно видими.
В. Ограничете времето за използване до седем последователни дни.
Съображения от експертна група от лекари, учени и специалисти по обществено здраве от FDA след внимателно проучване. Ние вярваме, че горните стъпки са необходими, за да се предупреди обществеността и да се защити обществеността от потенциалните сериозни неблагоприятни ефекти, свързани с редовната и хронична употреба на ефедрин.
Сериозните неблагоприятни ефекти, свързани с ефедрин алкалоидите, са:
Системи: органите на сърдечно-съдовата система
Признаци/симптоми: сърдечен арест и смърт, тежка хипертония, нарушения на сърдечния ритъм, миокарден инфаркт, инсулт
Системи: нервни
признаци/симптоми: припадъци, психоза, самоубийство или суицидни мисли, промяна или загуба на съзнание от органи
Системи: стомашно-чревни
Признаци/симптоми: хепатит (повишени чернодробни ензими като трансаминази)
Характеристики на SAE, свързани с ефедрин
• Най-често засегнати сърдечно-съдова и нервна система
• Последователни модели на симптомите при различни популации
• Това се е случило както при здрави индивиди, така и при пациенти с основно заболяване
• Повечето събития (> 75%) са настъпили при жени
• Много признаци и симптоми се наблюдават при млади възрастни, които обикновено са с нисък риск от описаните събития (например инфаркт и инсулт)
• 84% от съобщените случаи при хора Alejandro Ocaña 2016-09-16T15: 29: 48 + 02: 00 6 февруари 2013 | Статии, Наука за храненето |