Theolair 250 mg таблетки с удължено освобождаване
2.2. Качествен и количествен състав
Всяка таблетка съдържа 250 mg теофилин.
Помощни вещества с известен ефект
Всяка таблетка съдържа 200 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Таблетки с удължено освобождаване.
Таблетките са кръгли, бели и с делителна черта от едната страна.
Делителната черта е само за разделяне и улесняване на преглъщането, но не и за разделяне на равни дози.
4.1. Терапевтични показания
Поддържащо лечение на бронхиална астма и обратим бронхоспазъм, свързани с хроничен бронхит или емфизем.
Теофилин не трябва да се използва като лекарство от първа линия за лечение на астма при деца.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Поради големи вариации в индивидуалния клирънс на теофилин, коригирането на дозата трябва да се извършва индивидуално. Изчисляването на дозата трябва да се извършва според "идеалното" тегло на пациента.
Максималният бронходилататорен ефект, свързан с минимална честота на нежелани ефекти, се проявява при плазмени нива на теофилин между 10 и 20? g/ml. В някои случаи може да се постигне добър клиничен отговор с по-ниски нива (от 5 µg/ml). Обикновено нива над 20? g/ml обикновено са свързани със значителна честота на нежелани ефекти.
Препоръчително е лечението да започне с половината от максимално препоръчаните дози. Ако клиничният отговор е недостатъчен на 3 дни и лекарството се понася добре, тези дози могат да се увеличават със скорост от 25% на всеки 3 дни, без да се превишават максималните препоръчителни дози. Ако клиничният отговор не е адекватен, плазмената концентрация на теофилин трябва да се определи 3 дни след последното повишаване на дозата и дозата трябва да се коригира съответно.
* Възрастни : Препоръчва се начална доза от 5 mg/kg/ден. Ако тази доза се понася добре, тя може да бъде увеличена до 10 mg/kg/ден. Ако серумните нива на теофилин не се проследяват, дозата никога не трябва да надвишава 20 mg/kg/ден или 700 mg/ден.
* Пенсионери : Пациентите в напреднала възраст може да се нуждаят от по-ниски дози поради по-ниския си клирънс на теофилин. (Вижте точка 4.4, "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба")
Обобщение на максималните препоръчителни дози теофилин, без контрол на плазмените нива, при възрастни (mg/kg/ден):
-Непушачи 11
-I. Сърдечен, кор. белодробен, остър белодробен оток 7
-I. сърдечна и чернодробна 2
* Педиатрична популация :
Деца под 6 месеца:
Theolair не трябва да се използва при деца на възраст под 6 месеца (вж. Точка 4.3).
Деца под 6 години:
Theolair не се препоръчва за деца под 6-годишна възраст. Има и други форми на приложение, които са по-подходящи за деца под 6-годишна възраст.
От 6 години:
Като се има предвид, че теофилинът се метаболизира по-бързо при деца, плазмените концентрации постепенно се изравняват с тези при възрастни, на възраст около 16 години, максималните препоръчителни дози са:
- За деца от 6 до 12 години (20 кг - 35 кг): 18 мг/кг/ден
- За деца от 12 до 16 години (36 кг - 55 кг): 13 мг/кг/ден.
Theolair 250 mg не е подходящ за деца на възраст между 6 и 12 години, тъй като това лекарство не може да дава по-малко от 250 mg теофилин в еднократна доза (вж. Точка 3). В този случай трябва да се използва Theolair 175 mg, докато се достигнат препоръчаните дози.
Форма на приложение
-Таблетките Theolair трябва да се приемат, без да се разтварят, дъвчат или дъвчат, поглъщайки ги с достатъчно течност.
-Кадрите ще се правят на редовни интервали (на всеки 12 часа).
-Трябва да се избягва поглъщането на големи количества кофеинови напитки като: чай, кафе, какао, кола и големи количества шоколад. Тези продукти могат да увеличат страничните ефекти на това лекарство.
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
-Деца на възраст под 6 месеца.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Пациентите, получаващи теофилин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Появата на стомашно-чревни или нервни симптоми не е надеждна индикация за предозиране. Най-безопасният метод за контрол е проследяването на плазмените нива на теофилин, като се гарантира, че пациентът е спазил правилно режима на дозиране през 3-4 дни преди анализа. Когато се наблюдават лошо поносими неблагоприятни ефекти или признаци на интоксикация, дозите трябва да се намалят, докато се постигне толерантност и дори прилагането на лекарството трябва да бъде спряно, ако ситуацията изисква.
В случай, че ефектът е недостатъчен при препоръчваната доза и в случай на нежелани събития, трябва да се проследяват плазмените нива на теофилин.
Остра фебрилна болест:
Треската намалява клирънса на теофилин. Може да се наложи намаляване на дозата, за да се избегне отравяне.
Употреба при деца:
Не се препоръчва за употреба при недоносени бебета и новородени поради липса на данни за неговата безопасност и ефикасност.
Не се препоръчва за деца под 6-годишна възраст.
Деца от шест годишна възраст до юношеството могат да изискват чести дози теофилин. (Вижте точка 4.2, "Дозировка и начин на приложение").
Употреба при чернодробна и сърдечна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст:
Пациенти с чернодробна недостатъчност, застойна сърдечна недостатъчност и тези над 55-годишна възраст са намалили елиминирането на теофилин, така че се препоръчва да се намалят дозите, които трябва да се прилагат в тези случаи.
Употреба при бъбречна недостатъчност:
Не се изисква промяна на дозата.
Други специални условия на употреба:
Тютюнопушенето и консумацията на алкохол увеличават чернодробното елиминиране на теофилин. Пациентите, които пушат или пият, може да изискват по-високи дози от препарата и/или по-кратки интервали.
Пациентите с муковисцидоза може да се нуждаят от по-ниска доза в резултат на намалената им чернодробна функция.
Пациентите, лекувани с теофилин, не трябва да получават електроконвулсивна терапия (ЕКТ).
Теофилин не се дифузира в мастната тъкан. Коригирането на дозата при пациенти със затлъстяване трябва да се извършва според идеалното им тегло.
Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с глаукома, гастродуоденална язва, тежка хипертония, хипертиреоидизъм, тежко увреждане на миокарда, тежка хипоксемия, cor pulmonale, новородени, безсъние и сърдечни аритмии.
Съставите със забавено освобождаване не са взаимозаменяеми един с друг поради различните им фармакокинетични профили. Необходима е предварителна корекция на режима на дозиране.
При пациенти с епилепсия трябва да се използва различно бронходилататорно лечение.
Теофилин не се препоръчва за употреба с други препарати, съдържащи ксантови производни. Ксантините могат да потенцират хипокалиемия в резултат на лечение с бета 2 агонисти, стероиди, диуретици и хипоксия. Трябва да се прилага с повишено внимание в случаи на тежка астма и в тези случаи се препоръчва проследяване на плазмените нива на калий.
В случай на остър астматичен пристъп при пациенти, получаващи перорални терапевтични препарати с продължително действие, трябва да се внимава особено, ако аминофилин се прилага интравенозно. Препоръчва се да се прилагат 3 mg/kg аминофилин (половината от препоръчителната доза, която обикновено е 6 mg/kg), като се следи внимателно.
Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит (дефицит, наблюдаван при определени популации от Лапландия) или глюкоза или галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Теофилин действа синергично с други препарати, съдържащи ксантини, бетамиметици, кофеин и/или вещества със сходни стимулиращи ефекти.
Теофилин може да увеличи екскрецията на литиев карбонат, намалявайки плазмените му концентрации и терапевтичния му ефект, когато се прилага заедно. Препоръчва се в тези случаи да се приложи половината от дозата теофилин и да се следи отблизо плазмените му нива.
Серумните нива на теофилин се повишават при едновременно приложение на: макролиди (еритромицин, тролеандомицин), линкомицин, клиндамицин, циметидин, ранитидин (и евентуално други антагонисти на Н2 рецепторите), алопуринол, кортикостероиди, изопреналин, перорални контрацептиви, циклофлоксил и др. ), тетрациклини, изониазид, антихелминтици (тиабендазол, албендазол и др.), имипенем видарабин, флувоксамин, пропафенон, дисулфирам, флуконазол, карбимазол, окспентифилин, вилоксазин, алопурлукастол. Пациентите, приемащи тези лекарства едновременно с теофилин, трябва да получават половината от препоръчаната доза, да бъдат контролирани и техните серумни нива на теофилин трябва да се наблюдават, за да се предотврати евентуално предозиране и поява на нежелани ефекти.
Серумните нива на теофилин намаляват чрез едновременно приложение с аминоглутемид, барбитурати, особено фенобарбитал и пентобарбитал, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, сулфинпиразон, ритонавир, примидон, морицизин, жълт кантарион (Hypericum perforatum - жълт кантарион).
Бета-блокерите и теофилинът могат да имат антагонистични фармакологични ефекти. От друга страна, бета-блокерите, интерферон, амиодарон, метотрексат, нифедипин, верапамил, дилтиазем, низатидин и мексилетин намаляват елиминирането на теофилин.
Едновременната употреба на ефедрин или други симпатомиметици повишава токсичността на теофилин. При резерпинова тахикардия може да възникне.
Теофилин усилва ефектите на диуретиците, когато се прилага едновременно с фуроземид, може да предизвика увеличаване на диурезата.
Теофилин може да увеличи токсичността на дигиталис.
Едновременното приложение с халотан може да причини тежки нарушения на сърдечния ритъм.
Едновременното приложение на теофилин с доксапрам може да увеличи стимулирането на ЦНС. Когато се прилага едновременно с кетамин, припадъчният праг може да бъде понижен.
В допълнение други лекарства като: фамотидин, фелодипин, нилутамин и ацикловир могат да взаимодействат с теофилин.
Прилагането на тривалентна грипна ваксина може да увеличи ефекта на теофилин.
Плазмените концентрации на теофилин при пациенти с тютюнопушене могат да бъдат намалени поради индуцирането на метаболизма на чернодробния теофилин, упражняван от тютюна. Тези пациенти могат да се нуждаят от дози за постигане на адекватни терапевтични нива на теофилин.
Ефектите на теофилин се увеличават от едновременната консумация на кафе, чай, какао, кола и шоколад (в големи количества).
Нарушаване на аналитичните тестове: Теофилин може да повлияе на определянето на пикочна киселина, катехоламини в урината и свободни мастни киселини в плазмата. Спектрофотометричните методи за определяне на серумните нива на теофилин могат да бъдат променени от: фенилбутазон, фуроземид, пробенецид, теобромин; чай, кафе или кола напитки, шоколад и парацетамол могат да предизвикат фалшиво високи стойности на теофилинемин.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
(Вижте точка 5.3)
Бременност
Употребата му трябва да се избягва през първия триместър на бременността, тъй като няма достатъчно информация за приложението на теофилин през този период. Прилагането през втория и третия триместър на бременността ще се извършва само в случаите, когато оценката полза/риск го оправдава, и винаги под строг медицински контрол, тъй като теофилинът преминава плацентарната бариера и може да доведе до симпатомиметични ефекти върху плода. С напредването на бременността, свързването с плазмените протеини и клирънсът на теофилин може да намалеят, така че може да е необходимо намаляване на дозата, за да се избегне появата на нежелани ефекти. Въпреки че теофилинът може да инхибира концентрациите в матката, изглежда не удължава раждането при астматични жени.
Кърмене
Теофилин се екскретира в кърмата, така че серумните концентрации при кърмачето да достигнат терапевтични нива. Като цяло употребата му не се препоръчва през този период. Ако това лекарство се прилага на жени, които кърмят, трябва да се използват минималните възможни терапевтични дози и майките трябва да бъдат предупредени, че кърменето трябва да се извършва преди приема на съответната доза теофилин, в допълнение към възможните симптоми, които могат да се появят в дете като тахикардия или свръхвъзбудимост.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В терапевтични дози това лекарство може да промени скоростта на реакцията, така че пациентът трябва да бъде информиран, че способността им да шофират или да работят с машини може да бъде нарушена, особено в началото на лечението, когато променя дозата или когато я прилага заедно с други. лекарства.
4.8. Нежелани реакции
Като цяло те изглеждат по-често свързани с плазмените нива над 20? g/ml.
Честота
Орган
Система
Много често
(> 1/10)
Често срещан
(> 1/100,
Нечести
(> 1/1000,
Редки
(> 1/10 000,
Тахикардия, аритмии, спадане на кръвното налягане (хипотония), сърцебиене, замайване
Аритмии или влошаване на вече съществуващи аритмии.
Стомашно-чревни проблеми, гадене, повръщане, диария
Повишена секреция на стомашна киселина след перорално или интравенозно приложение на теофилин. Следователно, пациентите с пептична язва са изложени на риск.