утрогестан 100 mg меки капсули

псули

утрогестан 200 mg меки капсули

Всяка капсула съдържа:

Утрогестан 100 mg: Прогестерон 100 mg

Утрогестан 200mg: 200mg прогестерон

Помощно вещество с известен ефект: соев лецитин

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Утрогестан 100 mg: сферични капсули с кремав цвят

Утрогестан 200 mg: яйцевидни капсули с кремав цвят

4.1. Терапевтични показания

Утрогестан 100 и Утрогестан 200 са посочени:

  • При нарушения, свързани с недостатъчен прогестерон
    • Нередности на менструалния цикъл поради нарушения на овулацията
    • Предменструален синдром
    • Пременопауза
  • При менопауза: като допълнение към естрогенното лечение при жени с непокътната матка.

Вагинално:

Този маршрут се използва по определен начин в следните случаи:

  • Замяна на прогестерон по време на пълен дефицит при жени, лишени от яйчници (трансплантация на яйцеклетки)
  • Добавяне на лутеална фаза по време на циклите на ин витро оплождане (IVF)
  • Добавяне на лутеална фаза по време на спонтанни или индуцирани цикли в случай на хипофертилност или първичен или вторичен стерилитет чрез дезовулация
  • Заплашен аборт или предотвратяване на повторни аборти поради лутеална недостатъчност

Предотвратяване на преждевременно раждане при бременни жени с къса шийка на матката при ултразвуково изследване, проведено през втория триместър на бременността.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Режимът на дозиране трябва да се установи в съответствие с плазмените хормонални нива на всеки пациент.

Форма на приложение

Устно:

Приемайте капсулите с помощта на чаша вода извън храненето. Препоръчителната средна доза ще бъде 200 до 300 mg прогестерон на ден, т.е. 200 mg през нощта преди лягане или 100 mg сутрин и 200 mg през нощта преди лягане.

  • При нередности на цикъла лечението ще се използва десет дни на цикъл, обикновено от 17-ия до 26-ия ден, включително и двата, със скорост от 200 до 300 mg прогестерон на ден.
  • Като допълнение към лечението с естроген при жени с непокътната матка, прогестеронът ще бъде свързан през последните две седмици от всяка месечна последователност от лечение с естроген, като дозата е 200 mg прогестерон на ден. Това е последвано от едноседмична почивка, в която не се прилага хормонозаместителна терапия и по време на която абстинентното кървене е често срещано явление. Друг възможен режим на лечение с ниски дози (100 mg прогестерон на ден) се състои от еднократен вечерен прием на една капсула Utrogestan през цялото време на лечението с естроген (21-25 дни/месец). Това лечение позволява да се получи аменорея при повечето пациенти.

Вагинален път:

Поставете капсулите във влагалището дълбоко, като ги натиснете с пръст. Обикновено се използват следните насоки:

  • Замяна на прогестерон по време на пълен дефицит при жени, лишени от яйчници (трансплантация на яйцеклетки). Като допълнение към подходящо естрогенно лечение: 100 mg прогестерон/ден на 13 и 14 ден от трансферния цикъл. След това 200 mg/ден (100 mg прогестерон сутрин + 100 mg прогестерон вечер) от 15-ия ден до 25-ия ден от цикъла. От 26-ия ден и в случай на настъпване на бременност, дозата се увеличава със 100 mg прогестерон/ден всяка седмица, за да достигне максималната доза от 600 mg прогестерон на ден, разделена на три приема. Тази доза ще се поддържа до 60-ия ден.
  • Добавяне на лутеална фаза по време на циклите на ин витро оплождане (IVF). Препоръчителната доза е 400 до 600 mg прогестерон/ден, от деня на инжектиране на HCG до 12-та седмица на бременността.
  • Добавяне на лутеална фаза по време на спонтанни или индуцирани цикли, в случаи на хипофертилност или първичен или вторичен стерилитет поради дезовулация. Препоръчителната доза е 200 до 300 mg прогестерон на ден от 17-ия ден на цикъла, в продължение на 10 дни и се възобновява възможно най-скоро в случай на липса на менструация и диагностика на бременността.

Заплаха от аборт или предотвратяване на повтарящи се аборти поради лутеална недостатъчност. Препоръчителната доза е 200 до 400 mg прогестерон/дневно в две приложения.

4.3. Противопоказания

  • Свръхчувствителност към прогестерон или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
  • Недиагностицирано вагинално кървене
  • История на тромбоемболични нарушения
  • Перорално приложение: Нарушения на чернодробната функция Това лекарство съдържа соев лецитин. Не трябва да се използва в случай на алергия към фъстъци или соя.

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

  • В случай на сънливост се препоръчва приемането на капсулите за предпочитане през нощта преди лягане.
  • Използването на прогестерон в случаи на застрашен аборт или предотвратяване на повтарящи се аборти трябва да бъде запазено за случаи, при които секрецията на жълтото тяло е недостатъчна. Повече от половината от ранните спонтанни аборти се дължат на генетични нарушения. Други инфекциозни или механични процеси могат да бъдат причина за аборт. В тези случаи приложението на прогестерон би могло да доведе само до забавяне на експулсирането на мъртъв ембрион или забавяне на прекратяването на неразвиваща се бременност.
  • Употребата на Utrogestan 100 или Utrogestan 200 по време на бременност трябва да бъде запазена за първия триместър и да се използва само вагинално. Съществуват рискове от нежелани ефекти върху черния дроб по време на 2 и 3 триместър на бременността.

Лечението при препоръчаните условия на работа не е контрацептивно.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

В проведените проучвания не се наблюдава значително клинично взаимодействие.

Прием на Утрогестан 100 или Утрогестан 200 с храна и напитки:

Според проведените проучвания се прави извод, че поглъщането на храна след приемане на капсулите увеличава бионаличността на микронизирания естествен прогестерон. Поради това се препоръчва да приемате лекарството по едно и също време, извън храненето, като се избягват вариации в графика на приложение от един ден на следващия.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност:

Прогестеронът е хормонът, който се увеличава по време на бременността, така че приложението му по време на това не предизвиква неблагоприятни ефекти.

Кърмене:

Прогестеронът се екскретира в кърмата, поради което не се препоръчва прилагането му при кърмещи жени.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Описан е риск от сънливост и/или световъртежи, свързани с употребата на прогестерон през устата. Шофьорите на автомобили и потребителите на опасни машини са предупредени за тази възможност.

4.8. Нежелани реакции

Най-честите нежелани реакции са:

  • Сънливост или усещане за мимолетно световъртеж. Те се появяват 1 до 3 часа след поглъщане на продукта. В този случай намалете дозата в количество или променете ритъма: 200 mg прогестерон през нощта.
  • Съкращаване на менструалния цикъл или пробивно кървене. Отложете началото на лечението във всеки цикъл (например: започнете на 19-ия ден вместо на 17-ия).
  • Аменорея (изчезване на менструацията).

Всички тези ефекти могат да бъдат свързани с предозиране.

При препоръчителната доза няма общи нежелани реакции, като сънливост или мимолетен световъртеж.

Уведомяване за предполагаеми нежелани реакции

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaRAM.es

4.9. Предозиране

Терапевтичната доза, използвана при жени (средно: 6 mg/Kg/ден микронизиран прогестерон за жена с тегло 50 Kg) е 50 пъти по-ниска от токсичната доза (остра токсичност), следователно, за да се достигне токсичната доза, тя трябва да бъде приета 150 капсули Utrogestan 100 или 75 капсули Utrogestan 200, количество, което не се намира в нормален контейнер.

В случай на предозиране или масивно поглъщане могат да се появят различни ефекти като менструални нарушения, дори аменорея, както и седация и чернодробни нарушения. Тези ефекти са обратими и изчезват с оттеглянето на лекарството.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: G03DA04 Прогестерон

  • Антиестрогенен
  • Слаб антиандроген
  • Антидостеронов

5.2. Фармакокинетични свойства

  • Абсорбция:

Микронизираният прогестерон се абсорбира през храносмилателния тракт.

Повишаването на прогестеронемията започва от първия час и най-високите плазмени нива се наблюдават от първия до третия час след приема.

Фармакокинетичните проучвания при доброволци показват, че след поглъщане на 200 mg прогестерон се открива средно в плазмата в следните количества: 0,13 ng/ml до 4,25 ng/ml след 1 час поглъщане. 11,75 ng/ml за 2 часа, 8,37 ng/ml за 4 часа, 2 ng/ml за 6 часа и 1,64 ng/ml за 8 часа.

Има чувствителни индивидуални вариации, но същият индивид запазва същите фармакокинетични характеристики в продължение на няколко месеца. Това позволява добра индивидуална адаптация на дозировката.

  • Метаболизъм:

Прогестеронът се подлага на първо преминаване през черния дроб. В чернодробните клетки, до които прогестеронът има достъп през портала, след перорално приложение той частично се метаболизира. Основните фармакологично активни метаболити са:

  • 20 а дихидроксипрогестерон
  • 17 a Хидроксипрогестерон
  • 5 а Прегнанолон
  • 5 б Прегнанолон
  • Дезоксикортикостерон

Прегнанолонът 5a и 5b е отговорен за успокояващия ефект на прогестерона.

10% от прогестерона се трансформира до 20 до дихидроксипрогестерон, който упражнява 25 до 50% от своята прогестационна активност.

По-голямата част от прогестерона и неговите метаболити се екскретират с урината (95%) като прегнандиол и прегнанолон глюкурониди. Има и елиминиране на жлъчката и фекалиите на тези метаболити, но в малка част.

Вагинално

  • Абсорбция:

След вагинално приложение абсорбцията на прогестерон през вагиналната лигавица е бърза, както се вижда от повишаването на плазмените нива на прогестерон от първия час след приложението.

Максималната плазмена концентрация на прогестерон се достига 2 до 6 часа след приложението и се поддържа със средна концентрация за 24 часа от 9,7 ng/ml след приложение на 100 mg прогестерон сутрин и вечер. По този начин тази препоръчителна средна доза предизвиква физиологични и стабилни плазмени концентрации на прогестерон, подобни на тези, наблюдавани по време на лутеалната фаза на нормо-овулаторен менструален цикъл. Слабите интер-индивидуални вариации в скоростта на прогестерона позволяват ефектът на отстъпката да бъде точно предвиден със стандартна доза.

При дози по-високи от 200 mg/ден, получените концентрации на прогестерон са сравними с тези, описани през първия триместър на бременността.

В плазмата концентрацията на 5 b -прегнанолон не е повишена.

Елиминирането на урината се извършва главно под формата на 3 до, 5 b -прегнандиол (прегнандиол), както се вижда от прогресивното увеличаване на концентрацията му до достигане на максималната концентрация от 142 ng/ml на 6-ия час.

5.3. Предклинични данни за безопасност

LD 50 на микронизирания прогестерон при женски плъх е еквивалентна на доза 50 пъти по-висока от препоръчаната за клинична употреба при жени в менопауза (300 mg/ден, т.е. 6 mg/kg/ден микронизиран прогестерон за жена с тегло 50 Килограма).

Всички проучвания за единична или многократна перорална токсичност потвърждават, че микронизираният прогестерон се абсорбира през устата. Той индуцира ефекти, свързани с присъщите свойства на хормона, както и специфични нежелани реакции като седация и умерено чернодробно въздействие.

Вагинално липсва тези странични ефекти.