Това подобно на бензодиазепин лекарство се използва за лечение на безсъние, но води до пристрастяване.

През последните години Z лекарствата, клас хипнотици, които са съперници на бензодиазепините, станаха популярни като медикаменти за избор при безсъние. В тази статия ще анализираме фармакологичните свойства, употреби и нежелани реакции на зопиклон, един от най-изявените анксиолитици в тази група.

действие

Какво е зопиклон?

Зопиклон е психотропно лекарство от класа на хипнотиците и успокоителните, вещества, които инхибират дейността на централната нервна система, насърчавайки релаксацията и съня. Това е сравнително скорошно лекарство: пуснато на пазара през 1986 г. от френската компания Rhône-Poulenc.

Наред със золпидем, залеплон и езопиклон, зопиклон принадлежи към групата на „Z лекарствата“ (в допълнение към тази на циклопиролоните). Тези хипнотици, които увеличават действието на невротрансмитера GABA по начин, подобен на този на бензодиазепините, са станали широко популярни през последните години за лечение на безсъние.

Докато релаксацията, причинена от зопиклон, се появява предимно в централната нервна система, тя също така засяга периферните и мускулите в по-малка степен. Следователно, той има леки мускулни релаксиращи и антиконвулсивни ефекти, които се добавят към тези от анксиолитичен и хипнотичен тип.

За какво е?

Зопиклон предписва се главно в случаи на безсъние, не само на помирение, но и на поддръжка, тъй като намалява латентността на съня и неговите успокоителни ефекти се поддържат в продължение на няколко часа. За разлика от други хипнотици, зопиклон не променя значително фазите на съня.

По принцип лечението със зопиклон е ограничено до една до две седмици или максимум един месец. Това се дължи на факта, че организмът лесно развива фармакологична поносимост, следователно, за да се получат същите ефекти, дозата трябва постепенно да се увеличава; това е основният фактор, който обяснява зависимостта или пристрастяването към психоактивни вещества.

Въпреки че зопиклонът и другите Z лекарства от няколко години се считат за по-добри от бензодиазепините, последните изследвания показват, че интензивността на терапевтичните им ефекти е много сходна. В допълнение, зопиклон може да има дори по-голям потенциал за пристрастяване от бензодиазепините, особено ако се комбинира с алкохол.

Всъщност прекомерната консумация на зопиклон заедно с алкохол или други депресанти психотропни лекарства е относително често. В много случаи тези действия са с развлекателна цел или са свързани със самолечение и значително увеличават риска от пътнотранспортно произшествие.

Механизъм на действие и фармакокинетика

Зопиклон има агонистични (т.е. усилващи) ефекти върху бензодиазепиновите рецептори BZ1, свързани с освобождаването на GABA или гама-аминомаслена киселина. GABA, който намалява възбудимостта на невроните, е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система; също така насърчава мускулната релаксация.

Този механизъм на действие е еквивалентен на този на бензодиазепините, които са най-широко използваните анксиолитици в продължение на много десетилетия. И двата вида лекарства се свързват с едни и същи класове GABAergic рецептор, като предизвикват много сходни терапевтични ефекти и нежелани реакции.

Зопиклонът обаче влияе на мозъчните вълни по време на сън по-малко от бензодиазепините. Това лекарство съкращава етап I на сън (което обяснява защо намалява латентността на съня), но не променя REM фазата. Какво още удължава етапите на бавна вълна и фаза II, което може да бъде положително или във всеки случай не твърде разрушително.

Това е бързо абсорбиращо се психотропно лекарство, чиято максимална сила се проявява в рамките на 2 часа след приложението, въпреки че ефектите започват да се забелязват след 1 час. Средното време на живот се колебае между 4 часа и половина и 7 часа и половина, приблизително; защото ефективно при лечение на ранни събуждания.

Нежелани реакции и странични ефекти

Сред най-честите нежелани реакции от консумацията на зопиклон, свързани с централната нервна система, откриваме прекомерно чувство на сънливост, намалена когнитивна ефективност (водеща до нарушения на паметта, особено в антероградната памет), тревожност, симптоми на депресия, мускулни проблеми и проблеми с координацията.

Други често срещани симптоми включват сухота в устата, повишен и намален апетит, диспепсия (храносмилателно разстройство, характеризиращо се с парене, болка и метеоризъм), запек и лош дъх. Особено честа реакция на приемането на зопиклон е възприемането на горчив и неприятен вкус в устата.

Главоболие, студени тръпки, сърцебиене, психомоторна възбуда, враждебност, агресивност, кошмари, гадене, повръщане, диария, загуба на тегло, копривна треска, мускулни спазми, парестезия, затруднено дишане (диспнея) и намалено сексуално желание. Тези нежелани реакции обаче са по-рядко срещани от предишните.

Приемането на твърде много зопиклон може да доведе до кома. тъй като, ако дозата е висока, депресиращите ефекти, които това лекарство оказва върху централната нервна система, са много значими. Ако обаче някои други депресиращи вещества, като алкохол, не се консумират едновременно, предозирането е малко вероятно да предизвика смърт.