Венлафаксин и Десвенлафаксин те са два двойни антидепресанта от групата SNRI. Терминът двоен се отнася до неговия двоен механизъм на действие: той действа върху мозъчната невротрансмисия на серотонин и норепинефрин.

странични ефекти

Венлафаксин (и Венлафаксин ретард) е много успешен антидепресант, откакто е пуснат на пазара. Ефикасността му е референтна в рамките на антидепресантите, но е създала проблеми с поносимостта поради страничните си ефекти. Поради тази причина беше проучена възможността за пускане на пазара на лекарство с неговия активен метаболит: Десвенлафаксин, за да се избегнат някои дискомфорти (неблагоприятни ефекти и лекарствени взаимодействия) на Венлафаксин. Следователно десвенлафаксинът може да се счита за подобрение на венлафаксин.

Прилики между венлафаксин и десвенлафаксин

Венлафаксин и десвенлафаксин си приличат много помежду си, и то не само по име. Те са два двойни антидепресанта от групата на SSRI с много сходни показания. Използваните дози не са абсолютно еднакви, но са много сходни и двете се предписват за закуска. Ефикасността и страничните ефекти са много сходни, с някои фини разлики в последните. Десвенлафаксин има по-малко лекарствени взаимодействия, което е едно от основните му предимства.

Антидепресантните ефекти обикновено се появяват, както и другите антидепресанти, две до четири седмици след започване на лечението. Подобрението може да се наблюдава до шест до осем седмици след започване на лечението. Тъй като целта при депресията е пълна ремисия на симптомите, често са необходими корекции на дозата, за да се постигне тази цел.

Разлики между венлафаксин и десвенлафаксин с други антидепресанти

Венлафаксин и Десвенлафаксин, заедно с Дулоксетин принадлежат към SNRI семейство антидепресанти. Обикновено тези антидепресанти се използват като втори вариант (след SSRIs) или при някои специфични видове депресия, както сега ще видим.

SSRI или селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина са най-широко предписваната и използвана група антидепресанти в света. Както подсказва името им, те са антидепресанти, които действат селективно, като инхибират обратното поемане на серотонина. Следователно, за разлика от IRNS (като Венлафаксин, Десвенлафаксин и Дулоксетин) не действат върху обратното поемане на норепинефрин. Инхибирането на обратното поемане на норепинефрин може да предизвика антидепресантни ефекти в допълнение към инхибирането на обратното поемане на серотонин, но може да увеличи и страничните ефекти. Има повече антидепресанти, които използват невротрансмисията на норепинефрин като фармакологична цел, сред тях: трициклични антидепресанти, миртазапин, бупропион и др.

Предимства на Венлафаксин и Десвенлафаксин пред други антидепресанти

Венлафаксин и Десвенлафаксин са два антидепресанта които могат да вървят много добре при някои видове депресия: атипична депресия, депресия със свързана хронична болка или депресия със вазомоторни симптоми. Също така е възможно да се наблюдават пациенти, които не са реагирали на SSRI, но са реагирали на Venlafaxine.

Разлики между венлафаксин и десвенлафаксин

The разлики между венлафаксин и десвенлафаксин те са по-малко от техните прилики. Както вече обяснихме, Венлафаксин се метаболизира до десвенлафаксин чрез цитохром P450 2D6. Десвенлафаксинът е активен метаболит с антидепресантни свойства. Следователно Venlafaxine зависи от цитохром P450 2D6, за да постигне антидепресивен ефект, докато Desvenlafaxine не. Това прави Десвенлафаксин да получава по-постоянни плазмени нива и може теоретично да бъде по-надежден. Също така е свързан с десвенлафаксин, който има по-малко лекарствени взаимодействия.

Друг страхотен разлика между десвенлафаксин и венлафаксин работата е Десвенлафаксин е по-мощен от Венлафаксин за норадренергична невротрансмисия. Следователно, Десвенлафаксин може да бъде по-ефективен при лечение на проблеми, свързани с норепинефрин. Например, Десвенлафаксин е по-ефективен от Венлафаксин за лечение на вазомоторни симптоми (например менопаузални горещи вълни), фибромиалгия и дори дефицит на внимание (ADHD). Тези две лекарства могат да бъдат ефективни при рефрактерни депресии, когато други SSRI антидепресанти са се провалили и при различни видове тревожност.

Разлики между десвенлафаксин и венлафаксин: механизъм на действие

Десвенлафаксин и Венлафаксин са два антидепресанта с двоен механизъм на действие: те действат върху серотонина и норепинефрина. Между двете, Desvenlafaxine е по-двоен от Venlafaxine, тъй като има по-висок афинитет към норадреналин транспортера (NET) при сравняване на подобни дози. Поради тази причина Десвенлафаксин се държи като истински инхибитор на обратното поемане на серотонин (SNRI). Докато Венлафаксин е наречен шестият SSRI (селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин) поради ниския му афинитет към норадрелиновия транспортер, особено при ниски дози.

Друго предимство на Десвенлафаксин е, че неговата концентрация не се променя като функция от активността на цитохром P450 2D6 или от други лекарства, които действат върху цитохрома. Този факт се среща при Венлафаксин. Следователно, Десвенлафаксин е по-показан при хора, които се лекуват с други лекарства. Въпреки това, Венлафаксин обикновено не взаимодейства значително с други лекарства.

Венлафаксин и Десвенлафаксин, които са по-ефективни?

Десвенлафаксин се предлага на пазара с цел подобряване на резултатите от Венлафаксин, подобно на това, което се е случило с Есциталопрам и Циталопрам. Фармацевтичната компания, която е синтезирала десвенлафаксин, е имала много проблеми с пускането му на пазара и пускането му е отложено в продължение на няколко години. Отчасти това забавяне се дължи на неспособността им да демонстрират големи клинични предимства на десвенлафаксин пред венлафаксин. Истината е, че от комерсиализацията му не е имало надеждни проучвания, които да са могли да докажат това Десвенлафаксин е по-ефективен от Венлафаксин при лечение на депресия.

Вандрал и Пристик: търговски наименования

Венлафаксин се предлага на пазара под две търговски марки като основно лекарство, както в неговата формула с незабавно освобождаване (Venlafaxine), така и в неговата формула със забавено освобождаване (Venlafaxine retard). Можем да намерим венлафаксин под търговските наименования: Добупал ®, Добупал ретард ®, Вандрал ® и Вандрален ретард ®. Тъй като патентът за Venlafaxine изтече през 2010 г., има и други търговски наименования, които съответстват на генеричните продукти: Venlabrain ®, Venlabrain retard ®, Zarelis ®, Zarelis retard ®, Venlapine ®, Venlapine retard ®, Venlamylan ® или Venlamylan retard ®, например.

Венлафаксин е представен за първи път на пазара през 1993 г. под търговското наименование Vandral ® от фармацевтичната компания Wyeth. В момента се предлага на пазара от Pfizer след тази покупка от Wyeth.

От своя страна десвенлафаксинът, като по-ново лекарство, все още няма генерични продукти в Испания и се предлага на пазара под две търговски наименования: Pristiq и Enzude. В случая на десвенлафаксин е налична само формулировка с удължено освобождаване. В Съединените щати има генерици на това лекарство от 2017 г.

Десвенлафаксин, под търговското наименование Pristiq ®, е пуснат на пазара в Съединените щати през 2008 г. Отне му 5 години, за да бъде пуснат на пазара в Испания през 2013 г., тъй като през 2009 г. EMA (Европейската агенция по лекарствата) отказа разрешението си в Европейския.

Що се отнася до цената на тези два антидепресанта, като цяло можем да кажем, че в Испания лекарствата имат разумна и достъпна цена, особено ако ги сравним със САЩ. По-конкретно, антидепресантите също имат достъпна цена, въпреки че е вярно, че колкото по-висока е дозата, толкова по-висока е цената на лекарството. Между Пристик и Вандрал retard ®, разликата в цената е приблизително двойна за Pristiq. В този смисъл трябва да се има предвид, че Pristiq ® е по-модерно лекарство и, както казахме, все още няма генерици за продажба.

Венлафаксин и десвенлафаксин: терапевтични показания

Венлафаксин е пуснат на пазара с цел употреба при лечението на депресия. След неговата комерсиализация са проведени проучвания за валидиране на употребата му при други психични разстройства, при които други антидепресанти като SSRI също са били ефективни. Следователно терапевтичните показания за Венлафаксин са:

Предотвратяване на рецидиви на депресивни епизоди

Поради липса на индикация в КХП, Venlafaxine се предписва също за лечение на посттравматично стресово разстройство и предменструален дисфоричен синдром.

От своя страна, Десвенлафаксин има индикация само в техническия лист за лечение на тежка депресия. Въпреки това и до голяма степен благодарение на добрия опит с венлафаксин, той се използва и за лечение на: фибромиалгия, генерализирана тревожност, социална фобия, атаки на тревожност, посттравматично стресово разстройство, предменструален дисфоричен синдром и вазомоторни симптоми (приливи при менопауза).

Венлафаксин и десвенлафаксин при горещи вълни на менопаузата

Изглежда, че десвенлафаксинът е ефективно лекарство за лечение на горещи вълни в менопаузата. Тези неудобни горещи вълни са известни като вазомоторни симптоми и се появяват при някои жени на около 50 години. Препоръчителната доза в тези случаи е 100 mg на ден и ефектите обикновено се проявяват седмица след започване на лечението.

Венлафаксин срещу десвенлафаксин: презентации и дози

Венлафаксин ретард (по-използван от нормалното) се предлага на пазара в капсули 37,5 mg, 75 mg, 150 mg и 225 mg. Докато Venlafaxine се предлага на пазара в таблетки от 37,5 mg, 50 mg, 75 mg и 150 mg.

Венлафаксин и Венлафаксин ретард са химически еднакви, като ги диференцират от капсулата Венлафаксин ретард, която освобождава лекарството по-бавно в чревния тракт. Следователно, ретард формулировката се прилага веднъж дневно, а нормалната формулировка два или три пъти дневно.

Десвенлафаксин се предлага само в 50 и 100 mg таблетки със забавено освобождаване. Както при капсулите Venlafaxine retard, таблетките Desvenlafaxine също не трябва да се дъвчат или чупят, за да не променят свойствата на контролираното освобождаване.

По отношение на рецептурната доза, Venlafaxine обикновено се започва с доза от Венлафаксин 37,5 mg Y. Венлафаксин ретард 75 mg актуална. Обикновено почти всички психиатри използват формулировката за забавяне и към нея ще се позовавам по-нататък. Ако Венлафаксин ретард доза 75 mg на ден е недостатъчно, могат да се увеличат дозите от 75 mg на всеки две седмици до 375 mg на ден. В някои случаи, когато тежестта изисква, може да се увеличи дозата на по-бързи интервали, на всеки не по-малко от 4 дни.

Дозите венлафаксин от 75-225 mg на ден имат предимно серотонинергични ефекти при повечето пациенти. Норадренергичният ефект обикновено се проявява между 225 mg и 375 mg на ден, въпреки че при някои пациенти може да се появи с дози от 150 mg на ден. При дози по-големи от 375 mg на ден, над техническия лист, могат да се постигнат допаминергични ефекти. По изключение са използвани дози от 600 mg на ден. Капсулите Venlafaxine retard не трябва да се отварят или дъвчат, тъй като свойството със забавено освобождаване се губи.

В случай че Десвенлафаксин, доза започват от 50 mg на ден. Дозата може да се увеличава постепенно в продължение на няколко седмици, ако очакваното подобрение не се оцени. Техническият лист показва максимална доза от 200 mg на ден; обаче са използвани дози до 400mg на ден с по-добри резултати от 200mg. Дози над 400 mg на ден са свързани с увеличаване на нежеланите ефекти, така че те не се препоръчват.

По отношение на времето на приложение, трябва да имаме предвид, че като цяло повечето антидепресанти се приемат сутрин. Като изключение можем да приемаме най-успокояващите антидепресанти (Миртазапин и Тразодон) или тези, които регулират циркадните ритми (Агомелатин). IRNS, като Венлафаксин и Десвенлафаксин, те се прилагат и сутрин. По изключение, в случай на използване на нормален венлафаксин (който не се забавя) или когато се използват много високи дози, дозата може да бъде разделена на закуска и обяд. Като обща препоръка не се предписва Венлафаксин или Десвенлафаксин следобед или през нощта, защото може да причини безсъние.

Разлики между венлафаксин и десвенлафаксин: странични ефекти

По отношение на страничните ефекти на тези два антидепресанта е много важно да се има предвид, че както при другите антидепресанти, те са склонни да се подобряват с времето и са предимно леки. По-конкретно, Венлафаксин и десвенлафаксин странични ефекти Те са зависими от дозата, което означава, че те се увеличават с увеличаване на дозата. Поради тази причина се препоръчва лечението да започне с ниски дози и постепенно да се увеличава при необходимост.

Най-честите нежелани реакции са: гадене, сухота в устата, силно изпотяване, световъртеж, безсъние, запек, сексуална дисфункция, тревожност и сънливост. При някои пациенти може да се наблюдава леко повишаване на кръвното налягане. Поради тази причина се препоръчва да се измерва кръвното налягане в началото на лечението и редовно след това. Увеличението на цифрите на кръвното налягане зависи от дозата на Venlafaxine и Desvenlafaxine. Много рядко те могат да предизвикат гърчове, хипонатемия или да предизвикат хипомания, обикновено при предразположени хора.

Венлафаксин и Десвенлафаксин, който е по-сънлив?

Само малка част от пациентите могат да получат сънливост и при двете Десвенлафаксин като венлафаксин. Като цяло може да се каже, че те се считат за активиращи антидепресанти и че, ако има нещо, е по-вероятно да причинят безсъние. За да се избегне безсъние, препоръчително е те да се приемат сутрин.

Венлафаксин или Десвенлафаксин, които ви правят по-дебели?

Въпреки че има съобщения за пациенти, които са наддали на тегло на Венлафаксин и Десвенлафаксин, значителни промени в апетита и теглото са редки. В някои случаи е установено, че пациентите, лекувани с Десвенлафаксин отслабна.

Венлафаксин и десвенлафаксин: риск от зависимост

Когато предписвам антидепресант, много хора ме питат за това риск от Венлафаксинова зависимост или Десвенлафаксин. Любопитно е, че те са изненадани, когато им кажа, че антидепресантите нямат риск от зависимост. Изглежда, че е широко разпространено убеждението, че антидепресантите могат да доведат до зависимост. Предполагам, че това вярване се дължи на объркването между бензодиазепините и антидепресантите. Хората често приписват на антидепресантите нежеланите последици от бензодиазепините, тоест: сънливост, зависимост и когнитивни проблеми.

За щастие хората, които приемат антидепресанти, като Венлафаксин или Десвенлафаксин, те не развиват зависимост или зависимост. Те обаче могат да предизвикат това, което наричаме синдром на отнемане или прекъсване на лечението. Синдром на отнемане се появява при някои антидепресанти с кратък полуживот, като пароксетин и венлафаксин. Това е явление, което се появява един до три дни след рязко прекъсване на лечението с антидепресанти. Симптомите, които се появяват при синдрома на прекратяване на лечението са: замайване, чувство на несигурност, безпокойство, треперене, главоболие, безсъние, изтръпване, проблеми със зрението, повръщане или диария. Не се среща при всички хора, по-често е при хора, които са свикнали да приемат по-високи дози за по-дълго време. Той се разрешава чрез повторно приложение на антидепресанта и изтеглянето му по-бавно.

Предозиране на венлафаксин или десвенлафаксин

Въпреки че са два много безопасни антидепресанта, предозирането може да бъде фатално. Рискът от самоубийство трябва да бъде оценен при всички пациенти с депресия и които започват лечение с антидепресанти. Като цяло изглежда, че Предозиране на венлафаксин o Десвенлафаксин може да бъде по-сериозен от предозирането на други антидепресанти като SSRIs. Счита се, че тази разлика се дължи на сърдечно-съдовата токсичност на тези две лекарства при супратерапевтични дози.

Венлафаксин и десвенлафаксин: противопоказания и предпазни мерки

Венлафаксин и Десвенлафаксин са противопоказани при хора с известна алергия към тези лекарства, хора със закритоъгълна глаукома или хора, приемащи антидепресанти от групата на МАОИ.

Десвенлафаксин и Венлафаксин трябва да се предписват с повишено внимание при хора със сърдечно-съдови заболявания, епилепсия, биполярно разстройство и деца. Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към странични ефекти, особено синдром на неподходяща секреция на ADH (SIADH).

Венлафаксин и десвенлафаксин: фалшиви положителни резултати

В случай на изследване на наркотици за урина, Desvenlafaxine и Венлафаксин може да даде фалшиво положителен ефект за амфетамини и фенциклидин (PCP).

Кой антидепресант е по-добър Венлафаксин или Десвенлафаксин?

The разлики между десвенлафаксин и венлафаксин те са по-малки, отколкото се смяташе първоначално. Предполагаемото Предимство на десвенлафаксин пред венлафаксин не е напълно доказано. Някои специалисти не виждат предимство в Desvenlafaxine и продължават да предписват Venlafaxine, докато други са избрали да предписват само Venlfaxine. Истината е, че Венлафаксин и Десвенлафаксин са добри антидепресанти, с малко странични ефекти и може да бъде добра алтернатива на SSRI за лечение на депресия и някои тревожни разстройства. Като цяло те могат да причинят повече странични ефекти от SSRI, но могат да бъдат и по-ефективни в рефрактерни случаи. Обикновено SSRI се предписват като първа възможност, а SNRI (венлафаксин, десвенлафаксин или дулоксетин) като втора възможност.

Поради по-високата си норадренергична активност, Десвенлафаксин може да бъде по-полезен при лечение на проблеми като фибромиалгия, приливи на менопауза или по-инхибирана депресия със симптоми на апатия и намалена способност да изпитвате удоволствие. От своя страна, Венлафаксин, тъй като е по-серотонергичен, може да бъде по-показан при лечението на посттравматичен стрес, тъй като има по-малък риск от утежняващи кошмари.