Бременност
кърмене: избягвайте
Механизъм на действие Аторвастатин
Конкурентно инхибира HMG-CoA редуктазата, ензим, който ограничава скоростта на биосинтеза на холестерола, и инхибира синтеза на холестерол в черния дроб.
Терапевтични показания Аторвастатин
Хиперхолестеролемия:
- Допълнително лечение към диета за намаляване на общия холестерол, LDL холестерол, апопротеин В и повишени триглицериди при възрастни, юноши и деца на възраст над 10 години с първична хиперхолестеролемия, включително фамилна хиперхолестеролемия (хетерозиготен вариант) или комбинирана (смесена) хиперлипидемия (съответстваща на типове Iia и Iib от класификацията на Fredrickson), когато отговорът, получен при диета или други нефармакологични мерки е неадекватен.
- Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия при комбинирана терапия с други лечения. лекарства за понижаване на липидите или ако те не са налични.
Профилактика на сърдечно-съдови заболявания:
- Предотвратяване на сърдечно-съдови събития при пациенти с висок риск да претърпят първо сърдечно-съдово събитие, като допълнително лечение за коригиране на други рискови фактори.
Дозировка на аторвастатин
Устно. Дозата трябва да бъде индивидуализирана според изходните нива на LDL холестерол, целта на лечението и отговора на пациента.
- Възрастни.: Първоначално: 10 mg/ден; макс. 80 mg/ден. Корекция на дозата на интервали от 4 или повече седмици.
Първична хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) хиперлипидемия: 10 mg/ден. Отговорът се наблюдава след 2 седмици и максималният терапевтичен отговор обикновено се достига след 4 седмици. Отговорът се поддържа по време на хронично лечение.
Хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия: започнете с 10 mg/ден. Индивидуализирайте дозата и коригирайте на всеки 4 седмици до 40 mg/ден. Впоследствие дозата може да се увеличи до максимум 80 mg/ден или да се комбинира аторвастатин 40 mg веднъж дневно с секвестрант на жлъчна киселина.
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия: налични са ограничени данни. Дозировка: 10 mg до 80 mg/ден.
Профилактика на сърдечно-съдови заболявания: доза: 10 mg/ден. По-високи дози може да са необходими, за да се постигнат нива на LDL холестерол съгласно настоящите насоки.
- Педиатрична популация:
Хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия: деца> = 10 години: 10 mg/ден. Може да се увеличи до 80 mg на ден, в зависимост от отговора и поносимостта. Корекциите на дозата трябва да се правят на интервали от 4 или повече седмици. Корекцията на дозата до 80 mg дневно се подкрепя от данни от проучвания при възрастни и от ограничени клинични данни от проучвания при деца с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия.
Дозата на аторвастатин не може да надвишава 20 mg/ден едновременно с антивирусни средства срещу хепатит С елбасвир/гразопревир или летермовир за профилактика на цитомегаловирусна инфекция. Употребата на аторвастатин не се препоръчва при пациенти, приемащи летермовир, прилаган едновременно с циклоспорин.
Начин на приложение Аторвастатин
Устно. Прилагайте в единична дневна доза, по всяко време на деня със или без храна.
Противопоказания Аторвастатин
Свръхчувствителност към аторвастатин; активно чернодробно заболяване или с необясними и трайни повишения на серумните трансаминази> 3 пъти ГГН; бременност; кърмене; жени с детероден потенциал, които не използват контрацептиви; лекувани с антивирусни средства срещу хепатит С глекапревир/пибрентасвир.
Предупреждения и предпазни мерки Аторвастатин
Чернодробна недостатъчност на аторвастатин
Противопоказан в enf. активен черен дроб или с необясними и персистиращи повишения на серумните трансаминази> 3 пъти ГГН. Внимание при I.H. (анамнеза за чернодробно заболяване или висока консумация на алкохол).
Бъбречна недостатъчност Аторвастатин
Внимание в I.R. определете стойностите на CK, преди да започнете tto.
Взаимодействия с аторвастатин
Плазмените нива се повишават от: силни инхибитори на CYP3A4 (напр. Циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стиропентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, някои антивирусни средства, използвани за лечение на HCV (напр. Елбасвир/гразопрепресор, HIV рионаза). лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.); умерени инхибитори на CYP3A4 (напр. еритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол), сок от грейпфрут, циклоспорин.
Плазмените нива намаляват от: индуктори на цитохром P450 3A4 (напр. Ефавиренц, рифампин, хиперикум).
Риск от рабдомиолиза с: производни на гемфиброзил/фибринова киселина, езетимиб, фузидова киселина
Риск от миопатия с: колхицин
Повишава плазмените концентрации на: норетиндрон и етинил естрадиол, дигоксин.
Инхибиторите на транспортни протеини (напр. Циклоспорин, летермовир) могат да увеличат системната експозиция на аторвастатин. Употребата на аторвастатин не се препоръчва при пациенти, приемащи летермовир, прилаган едновременно с циклоспорин.
Бременност с аторвастатин
Противопоказан при бременност. Жените с детероден потенциал трябва да използват адекватни контрацептивни мерки. Безопасността на аторвастатин по време на бременност не е доказана.
В проучвания върху животни е показано, че инхибиторите на HMG-CoA редуктазата могат да повлияят развитието на ембриони или плодове. По време на излагане на язовири на дози аторвастатин по-големи от 20 mg/kg/ден (клинична системна експозиция) развитието на отпадъци се забавя и постнаталното оцеляване намалява при плъхове.
Кърмене Аторвастатин
Противопоказан по време на кърмене. При плъховете плазмените концентрации на аторвастатин и неговите активни метаболити са подобни на тези, открити в млякото. Не е известно дали това лекарство или неговите метаболити се екскретират в кърмата.
Ефекти върху способността за шофиране на аторвастатин
Влиянието върху способността за шофиране и работа с машини е незначително.
Нежелани реакции Аторвастатин
Назофарингит; фаринголарингеална болка, епистаксис; запек, метеоризъм, диспепсия, гадене, диария; алергични реакции; хипергликемия; главоболие; миалгии, артралгии; болка в крайниците, мускулно-скелетна болка, мускулни спазми, подуване на ставите; Болка в гърба; анормален тест за чернодробна функция, повишен CPK в кръвта.