какво

Кардиотонични лекарства се използват за увеличаване на силата на сърдечните контракции. Това се прави, за да може да се изпомпва повече кръв, изискваща по-малко удари. В кардиологията тази характеристика се нарича положителен инотропизъм.

Освен че увеличава силата на сърцето, те също намаляват вашите нужди от кислород. Има няколко групи лекарства, които имат тези свойства и се използват главно за лечение на сърдечна недостатъчност:

  • Дигиталис и сърдечни гликозиди.
  • Ss-адренергични агонисти.
  • Допамин и добутамин.
  • Инхибитори на фосфодиестераза 3 (PDE3).

Дигиталис и сърдечни гликозиди

Различните видове от растението Digitalis, като Digitalis purpurea или Digitalis lanata, ни позволяват да извлечем различни дигиталиси с кардиотонични свойства. Сред тях откриваме Дигоксин, уабаин или строфантин, като първият е най-използван.

Всички членове на това фармакологично семейство извършват подобни действия и техните различия са само кинетични по своя характер. Това е най-важната група кардиотоници.

Механизъм на действие на кардиотониците

Положителният инотропизъм, т.е., повишената мускулна контрактилитет, характерна за дигиталис Това се дължи на конкурентната и селективна способност за инхибиране на Na/K ATPase помпата.

Na/K ATPase помпата е механизъм, чиято функция е да изхвърля 3 натриеви (Na) йони в извънклетъчното пространство и да въвежда 2 калиеви (К) йони в клетката. С тази, успява да поддържа йонния градиент на клетъчната мембрана.

За регулиране на вътреклетъчните нива на калций (Ca) са Na/K ATPase помпите и Na/Ca помпите. Тъй като първото се инхибира, концентрацията на Na в клетката ще се увеличи значително, а втората ще се активира.

Следователно, концентрацията на Са в клетката значително ще се увеличи. Са се свързва с контрактилни протеини, като по този начин увеличава контрактилитета на миокарда.

Интоксикация с дигиталис

Въпреки че този кардиотоник е един от най-използваните, трябва да бъдете много внимателни с него. Е лекарство с тесен терапевтичен прозорец, тоест разликата между терапевтичните и токсичните концентрации е много малка.

Следователно, това лекарство е за болнична употреба и изисква мониторинг. Когато терапевтичната доза е превишена, пациентът може да страда от характерните симптоми на отравяне с дигиталис:

  • Аритмии.
  • Брадикардия.
  • Сърдечен удар.
  • Аномалии на електрокардиограмата.

Освен проблеми, свързани със сърцето, в тялото се появяват и други ефекти Какво:

  • Замъглено виждане.
  • Нервни разстройства.
  • Стомашно-чревни разстройства.

Как да лекуваме кардиотонично отравяне?

  • За лечение на отравяне от тези кардиотоници, първо трябва да се спре кардиотоникът.
  • След това се определят нивата в кръвта.
  • След това се дава калий, за да измести лекарството от мястото на действие.
  • Всичко това в компанията на специалист.

Ss-адренергични агонисти

Ss-андренергичните агонисти са лекарства, които могат да стимулират сърдечната контрактилност, обема на изпомпваната кръв в минута и сърдечната честота, ако се свързват с ß1 рецептори.

Те също имат съдоразширяващо действие, така че кръвното налягане е намалено, в допълнение към периферното съпротивление, ако те са агонисти на β2 рецептори, като салбутамол или тербуталин.

Въпреки че повишават тонуса на миокарда, те не са ефективни при лечение на сърдечна недостатъчност в дългосрочен план. Това се дължи на при продължителни лечения благоприятства производството на ангиотензин, който е хормон, който насърчава задържането на течности, повишавайки кръвното налягане.

Също така чрез увеличаване на сърдечната честота, увеличава консумацията на кислород, което може да доведе до исхемия.

Допамин и добутамин

Допаминът и добутаминът са две лекарства, които се използват като кардиотоници, когато сърдечната недостатъчност е тежка. Те са перорално неактивни лекарства, поради което се прилагат при интравенозна инфузия на болнично ниво.

Тази мярка е важна, тъй като може да причини тахифилаксия (намален отговор на лекарството) на 72 часа. Въпреки това, той се произвежда по-рядко от добутамид. Характеристиките на тези две лекарства са следните:

Допамин

  • Допаминът е агонист на D1 и D2 рецептори, както и агонист ß и α1 рецептори.
  • Също така е способен да освобождава норепинефрин с увеличаване на дозата.
  • Полезен е при тежка сърдечна недостатъчност, свързана с белодробна конгестия.

Добутамин

  • Добутаминът може да бъде включен в предишната класификация, тъй като преференциално стимулира ß1 и в по-малка степен ß2 и α1.
  • Използва се при тежка сърдечна недостатъчност, свързана с исхемична болест на сърцето.

Нито една от тези кардиотоники не се използва за хронично лечение. Освен това те могат да предизвикат неблагоприятни ефекти като:

PDE3 инхибитори

PDE3 инхибиторите са група, която действа чрез селективно инхибиране на ензима фосфодиестераза III в сърцето, като еноксимон или милиринон.

Фосфодиестераза III е отговорникът за деградиране на лагера. Следователно, ако се инхибира, те ще повишат нивата на сАМР и следователно:

  • Повишава контрактилитета на миокарда.
  • Увеличава обема на изпомпваната кръв за минута.
  • Намалява крайното диастолично и белодробно налягане.

Хроничната му употреба увеличава аритмиите и може да причини смърт. Следователно, са показани в острата фаза на някои видове тежка сърдечна недостатъчност не реагира на други лечения.

  • Dutta, K., Banerjee, S., & Mitra, A. (2011). Международен вестник по фитофармакология. Международен вестник по фитофармакология. https://doi.org/10.1056/NEJM197302222880814
  • Багров, А. Й., Шапиро, Й. И. и Федорова, О. В. (2009). Ендогенни кардиотонични стероиди: физиология, фармакология и нови терапевтични цели. Фармакологични прегледи. https://doi.org/10.1124/pr.108.000711
  • Mijatovic, T., Van Quaquebeke, E., Delest, B., Debeir, O., Darro, F., & Kiss, R. (2007). Кардиотонични стероиди по пътя към противоракова терапия. Biochimica et Biophysica Acta - Отзиви за рака. https://doi.org/10.1016/j.bbcan.2007.06.002
  • Endoh, М. (2002). Механизми на действие на нови кардиотонични средства. Списание за сърдечно-съдова фармакология. https://doi.org/10.1097/00005344-200209000-00001

Завършва фармация от университета в Саламанка (академична 2013-2018 г.). В момента Мария Виханде се е специализирала в областта на клиничните изследвания чрез Магистър по мониторинг на клинични изпитвания и медицински въпроси в CESIF (Център за висши изследвания на фармацевтичната индустрия). Той съчетава работата си с степен по психология преподава от UNED (Национален университет за дистанционно обучение). Мария Виханде направи извънкласни стажове в аптеката и е осъществил кариерния стаж в болница „Света София“ в Атина (Гърция), благодарение на програмата „Еразъм“. В момента работи като младши клиничен изследовател в групата за изследване на рака на гърдата GEICAM.