предпазни

USP Калиев хлорид таблетки с удължено освобождаване, 20 mEq са електролитни пълнители.

Химичното наименование на активната съставка е панангин хлорид (калиев аспартат) и структурната формула е KCl.

Панангин хлоридът (калиев аспартат) се среща под формата на бял гранулиран прах или като безцветни кристали. Без мирис и солен вкус. Техните решения са лакмусово неутрални. Той е свободно разтворим във вода и неразтворим в алкохол.

Панангинът е таблетна форма (не-ентерична или восъчна матрица), съдържаща индивидуално микрокапсулирани кристали панангин хлорид, които се разпръскват при разпадане на таблетката.

В симулирана стомашна течност при 37 ° C и при липса на външно възбуждане, USP калиев хлорид таблетки с удължено освобождаване, 20 mEq започват да се разпадат в микрокапсулирани кристали за секунди и напълно да се разпадат за 1 минута.

Микрокапсулираните кристали са формулирани, за да осигурят продължително освобождаване на панангин хлорид.

Неактивни съставки: колоиден силициев диоксид, кросповидон, диетил фталат, етил целулоза, микрокристална целулоза.

Клинична фармакология

Панангиновият йон (калиев аспартат) е основният вътреклетъчен катион на по-голямата част от телесни тъкани.

Панангиновите йони участват в редица основни физиологични процеси, включително поддържане на вътреклетъчна тоничност; предаването на нервни импулси; свиването на сърдечния, скелетния и гладката мускулатура; и поддържане на нормална бъбречна функция.

Вътреклетъчната концентрация на панангин е приблизително 150 до 160 mEq на литър. Нормалната плазмена концентрация при възрастни е 3,5 до 5 mEq на литър. Активна йонотранспортна система поддържа този градиент през плазмената мембрана.

Панангинът е нормален хранителен компонент и при стационарни условия количеството панангин, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт, е равно на количеството, екскретирано с урината. Обичайният хранителен прием на панангин е 50 до 100 mEq на ден.

Изчерпването на панангина ще настъпи, докато скоростта на загуба на панангин чрез бъбречна екскреция и/или загуба от стомашно-чревния тракт надвишава скоростта на прием на панангин.

Такова изтощение обикновено се развива в резултат на диуретична терапия, първичен или вторичен хипералдостеронизъм, диабетна кетоацидоза или неадекватно заместване на панангин при пациенти на продължително парентерално хранене.

Изчерпването може да се развие бързо с тежка диария, особено ако е свързано с повръщане.

Изчерпването на панангин поради тези причини обикновено е придружено от съпътстваща загуба на хлорид и се проявява с хипокалиемия и метаболитна алкалоза. Изчерпването на панангин може да доведе до слабост и умора.

Ако изчерпването на панангин, свързано с метаболитна алкалоза, не може да бъде контролирано чрез коригиране на основната причина за дефицита, например, когато пациентът се нуждае от продължителна диуретична терапия, добавянето на панангин под формата на висок панангин в храната може да възстанови нормалните нива. панангин.

Показания и употреба

Поради съобщения за чревни и стомашни язви и кървене с препарати с панагин хлорид с контролирано освобождаване, тези лекарства трябва да бъдат запазени за тези пациенти, които не могат или отказват да приемат ефервесцентни течности (панангин) или за тези, които имат проблеми със спазването на препаратите.

  1. За лечение на пациенти с хипокалиемия със или без метаболитна алкалоза, при дигиталисова интоксикация и при пациенти с хипокалиемична фамилна периодична парализа.

Ако хипокалиемията е резултат от диуретична терапия, трябва да се обмисли по-ниска доза диуретик, която може да е достатъчна, без да причинява хипокалиемия.

  1. За профилактика на хипокалиемия при пациенти, които биха били изложени на особен риск, ако се развие хипокалиемия, например дигитализирани пациенти или пациенти със значителни сърдечни аритмии.

Употребата на соли на панангин при пациенти, получаващи диуретици за неусложнена есенциална хипертония, често е излишна, когато такива пациенти имат нормален хранителен режим и когато се използват ниски дози диуретици.

Въпреки това, серумът от панангин трябва да се наблюдава редовно и ако се появи хипокалиемия, хранителните добавки с храни, съдържащи калий, може да са достатъчни за контролиране на по-леките случаи.

В по-тежки случаи и ако коригирането на дозата на диуретика е неефективно или неоправдано, може да се посочи добавка на панангин.

Противопоказания

Добавките с панангин са противопоказани при пациенти с хиперкалиемия, тъй като по-нататъшното повишаване на серумната концентрация на панангин при такива пациенти може да доведе до спиране на сърцето. Хиперкалиемията може да усложни някое от следните състояния:

  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Системна ацидоза, като диабетна ацидоза, остра дехидратация.
  • Широко разрушаване на тъканите, както при тежки изгаряния, надбъбречна недостатъчност.
  • Приложение на калий-съхраняващ диуретик (напр. Спиронолактон, триамтерен, амилорид).

Формулировки с контролирано освобождаване на панангин хлорид са причинили язва на хранопровода при някои сърдечни пациенти с компресия на хранопровода поради увеличено ляво предсърдие.

Добавката на панангин, когато е показана при такива пациенти, трябва да се прилага като течен препарат или като водна суспензия на панангин хлорид.

Всички твърди перорални фармацевтични форми на панангин са противопоказани при пациенти, при които има структурна патология (напр. Диабетна гастропареза) или фармакологични (използване на антихолинергични средства или други средства с антихолинергични свойства в дози, достатъчни за упражняване на антихолинергични средства).

Ефектите от тях са причина за спиране или забавяне на преминаването на таблетката през стомашно-чревния тракт.

Предупреждения

Хиперкалиемия

При пациенти с променени механизми за екскреция на панангин, приложението на соли на панангин може да причини хиперкалиемия и сърдечен арест. Това се случва по-често при пациенти, получаващи интравенозен панангин, но може да се случи и при пациенти, приемащи перорален панангин.

Животозастрашаващата хиперкалиемия може да се развие бързо и да бъде асимптоматична.

Използването на соли на панангин при пациенти с хронично бъбречно заболяване или някакво друго състояние, засягащо екскрецията на панангин изисква особено внимателно проследяване на серумната концентрация на панангин и подходяща корекция на дозата.

Взаимодействие с калий-съхраняващи диуретици

Хипокалиемията не трябва да се лекува с едновременно приложение на соли на панангин и калий-съхраняващ диуретик (напр. Спиронолактон, триамтерен или амилорид), тъй като едновременното приложение на тези средства може да доведе до тежка хиперкалиемия.

Взаимодействие с ангиотензин конвертиращи ензимни инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) (напр. Каптоприл, еналаприл) ще предизвикат известно задържане на панангин чрез инхибиране на производството на алдостерон. Добавките с панангин трябва да се дават на пациенти, получаващи АСЕ инхибитори, само при внимателно наблюдение.

Стомашно-чревни наранявания

Твърдите орални дозирани форми на панангин хлорид могат да доведат до улцеративни и/или стенотични лезии на стомашно-чревния тракт.

Според съобщения за спонтанни нежелани реакции, ентерично покритите препарати от панангин хлорид са свързани с по-висока честота на увреждане на тънките черва в сравнение с формулировки с восъчна матрица с удължено освобождаване.

Поради липсата на богат маркетингов опит с микрокапсулирани продукти, няма сравнение между такива продукти и восъчната матрица или продуктите с ентерично покритие.

Проведени са проспективни проучвания при нормални човешки доброволци, при които горната част на стомашно-чревния тракт е оценена чрез ендоскопска инспекция преди и след 1 седмица твърда орална терапия с панангин хлорид.

Способността на този модел да предсказва събития, които се случват в рутинната клинична практика, е неизвестна. Опитите, които се доближават до рутинната клинична практика, не разкриват никаква ясна разлика между восъчната матрица и микрокапсулираните лекарствени форми.

За разлика от това, има по-висока честота на лезии на стомаха и дванадесетопръстника при субекти, които са получавали висока доза от формулировка с контролирано освобождаване от восъчна матрица при условия, които не са подобни на обичайната или препоръчаната клинична практика.

Тоест 96 mEq на ден в разделени дози панангин, прилагани на пациенти на гладно в присъствието на антихолинергично лекарство за забавяне на изпразването на стомаха.

Горните стомашно-чревни лезии, наблюдавани при ендоскопия, са асимптоматични и не са придружени от данни за кървене (хемокултен тест).

Значението на тези находки за рутинните условия (т.е. не на гладно, без антихолинергично средство, по-малки дози) при използване на продукти с хлорид с контролирано освобождаване на панангин е несигурно.

Епидемиологичните проучвания не са установили повишен риск в сравнение с микрокапсулирани продукти за лезии в горната част на стомашно-чревния тракт при пациенти, получаващи формулировки с восъчна матрица.

Таблетки с удължено освобождаване на калиев хлорид USP, 20 mEq трябва да се преустановят незабавно и трябва да се обмисли улцерация, запушване или перфорация при силно повръщане, коремна болка, подуване на корема,

Метаболитна ацидоза

Хипокалиемията при пациенти с метаболитна ацидоза трябва да се лекува с алкална сол на панангин като панангин бикарбонат, панангин цитрат, калиев аспартат (панангин) ацетат или панангин глюконат.

Предпазни мерки

общ

Диагнозата изчерпване на панангин обикновено се поставя чрез демонстриране на хипокалиемия при пациент с медицинска история, предполагаща някаква причина за изчерпване на панангин.

Когато интерпретира серумното ниво на панангин, клиницистът трябва да вземе предвид, че острата алкалоза сама по себе си може да доведе до хипокалиемия при липса на общ телесен дефицит на панангин.

Докато острата ацидоза сама по себе си може да увеличи серумния панангин (концентрация на калиев аспартат) в нормални граници дори при наличие на намален общ телесен панангин.

Лечението на изчерпване на панангин, особено при наличие на сърдечни заболявания, бъбречни заболявания или ацидоза, изисква внимателно внимание към киселинно-алкалния баланс и подходящ контрол на серумните електролити.

Лабораторни тестове

При вземането на кръв за анализ на плазмен панангин е важно да се признае, че изкуствени повишения могат да възникнат след неправилна техника на венепункция или в резултат на in vitro хемолиза на пробата.

Лекарствени взаимодействия

Калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим.

Канцерогенеза, мутагенеза, нарушена плодовитост

Не са провеждани проучвания за канцерогенност, мутагенност и плодовитост при животни. Панангинът е нормален хранителен компонент.

Категория на бременността С

Не са провеждани проучвания за репродукцията при животни с таблетки с удължено освобождаване на Panangin Potassium Chloride, 20 mEq. Панангиновите добавки, които не водят до хиперкалиемия, е малко вероятно да имат неблагоприятен ефект върху плода или да повлияят на репродуктивната способност.

Кърмещи майки

Нормалното съдържание на йони на панангин в човешкото мляко е приблизително 13 mEq на литър.

Тъй като пероралният панангин е част от групата на панангините, докато панангинът не е прекомерен в организма, приносът на добавките на панангин хлорид трябва да има малък или никакъв ефект върху нивото в кърмата.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания с панангин хлорид не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече, за да се определи дали те реагират по различен начин от по-младите. Друг докладван клиничен опит не е установил разлики в отговорите между по-възрастни и по-млади пациенти.

По принцип подборът на дозата за възрастен пациент трябва да бъде разумен, като обикновено започва от долния край на дозовия диапазон, отразяващ по-голямата честота на намалена чернодробна, бъбречна или сърдечна функция и съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия.

Известно е, че това лекарство се екскретира значително чрез бъбреците и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по-висок при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Тъй като пациентите в напреднала възраст са по-склонни да имат намалена бъбречна функция, трябва да се внимава при избора на доза; и може да бъде полезно при проследяване на бъбречната функция.

Нежелани реакции

Един от най-сериозните неблагоприятни ефекти е хиперкалиемията. Съобщени са и проблеми с горната и долната част на стомашно-чревния тракт, включително запушване, кървене, язви и перфорация.

Най-честите нежелани реакции към пероралните соли на панангин са гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка/дискомфорт и диария.

Тези симптоми се дължат на дразнене на стомашно-чревния тракт и се управляват най-добре чрез разреждане на препарата, приемане на дозата по време на хранене или намаляване на приеманото количество едновременно.

Предозиране

Прилагането на перорални соли на панангин при лица с нормални отделителни механизми за панангин рядко причинява тежка хиперкалиемия. Ако обаче отделителните механизми са нарушени или панангинът се прилага твърде бързо интравенозно, може да възникне животозастрашаваща хиперкалиемия.

Важно е да се признае, че хиперкалиемията обикновено е асимптоматична и може да се прояви само чрез повишаване на серумната концентрация на панангин (6,5-8,0 mEq/L) и характерни електрокардиографски промени (скокове на T-вълни, загуба на P-вълна, депресия на ST сегмента и Удължаване на QT интервала).

Късните прояви включват мускулна парализа и сърдечно-съдов колапс поради сърдечен арест (9-12 mEq/L).

Мерките за лечение на хиперкалиемия включват следното:

  • Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за аритмии и електролитни промени.
  • Елиминиране на храни и лекарства, които съдържат панангин и всякакви агенти с калий-съхраняващи свойства, като калий-съхраняващи диуретици, ARBS, АСЕ инхибитори, НСПВС, някои хранителни добавки и много други.
  • Интравенозен калциев глюконат, ако пациентът не е изложен на риск от развитие на дигиталисова токсичност.
  • Интравенозно приложение на 300 до 500 ml/h 10% разтвор на декстроза, съдържащ 10-20 единици кристален инсулин на 1000 ml.
  • Корекция на ацидоза, ако има такава, с интравенозен натриев бикарбонат.
  • Използване на обменни смоли, хемодиализа или перитонеална диализа.

При лечението на хиперкалиемия трябва да се помни, че при пациенти, стабилизирани с дигиталис, твърде бързото намаляване на серумната концентрация на панангин може да доведе до дигиталисова токсичност.

Функцията за освобождаване на времето означава, че абсорбцията и токсичните ефекти могат да се забавят с часове.

Помислете за стандартни мерки за елиминиране на неусвоените лекарства.

Дозировка и приложение

Обичайният хранителен прием на панангин за средностатистически възрастен е 50 до 100 mEq на ден. Достатъчното изчерпване на панангин, за да причини хипокалиемия, обикновено изисква загуба на 200 или повече mEq панангин от общия запас на тялото.

Дозата трябва да се коригира според индивидуалните нужди на всеки пациент. Дозата за профилактика на хипокалиемия обикновено е в диапазона от 20 mEq на ден.

Дози от 40-100 mEq на ден или повече се използват за лечение на изчерпване на панангин. Дозата трябва да бъде разделена, ако се дават повече от 20 mEq на ден, така че да не се дават повече от 20 mEq в една доза.

Всяка таблетка с удължено освобождаване на калиев хлорид от 20 mEq USP осигурява 20 mEq панангин хлорид.

Таблетки с удължено освобождаване на калиев хлорид USP, 20 mEq трябва да се приемат по време на хранене и с чаша вода или друга течност. Този продукт не трябва да се приема на гладно поради потенциално стомашно дразнене.

Пациентите, които имат затруднения с преглъщането на таблетки цели, могат да опитат един от следните алтернативни методи на приложение:

  • Счупете таблетката наполовина и вземете всяка половина отделно с чаша вода.
  • Пригответе водна суспензия (вода), както следва:
    • Поставете цялата таблетка (и) в около 1/2 чаша вода (4 течни унции).
    • Изчакайте приблизително 2 минути, за да се разпаднат таблетките.
    • Разклатете около половин минута, след като таблетките се разпаднат.
    • Разклатете суспензията и консумирайте цялото съдържание на чашата веднага, като пиете или през сламка.
    • Добавете още 1 унция течна вода, разклатете и консумирайте веднага.
    • След това добавете още 1 унция вода, разклатете и консумирайте веднага.

Водната суспензия на панангин хлорид, която не се приема веднага, трябва да се изхвърли. Използването на други течности не се препоръчва за суспендиране на таблетки с удължено освобождаване на USP калиев хлорид, 20 mEq.