лидокаин

Лидокаинът е анестетично лекарство, което принадлежи към фармакологичното семейство аминоамиди. Това анестетично лекарство се използва широко в областта на стоматологията.

По-конкретно, това е местен анестетик от амиден тип и може да се използва като мехлем, гел, пластир или спрей за локално приложение, както и перорален разтвор и инжекция за локална анестезия.

Използва се като местна упойка от 1948г, но едва през 1962 г. се използва за първи път с индикация за борба с камерна тахикардия или камерно мъждене.

Как лидокаинът оказва своето въздействие върху организма?

Лидокаинът, както вече знаем, е наркотик, който задейства както анестетични, така и антиаритмични ефекти. Поради тази причина той има двоен механизъм на действие. Нека да видим всеки поотделно.

Анестетичен ефект

Тези видове лекарства дължат своята ефективност на способността им да инхибират генерирането или предаването на нервни импулси по обратим начин.

За да се постигне този ефект, лидокаин намалява пропускливостта на нервната мембрана за натрий. Това действие води до намаляване на скоростта на деполяризация на мембраната и в резултат на това прагът за електрическа възбудимост се увеличава.

Накратко, за да може да задейства анестетичното му действие, лидокаин блокира инициирането и разпространението на потенциали за действие, предотвратяване на увеличаването на натриевата проводимост, чрез блокиране на натриеви натриеви канали.

На електрофизиологично ниво, намалява скоростта на деполяризация и следователно скоростта на проводимост, удължаване на рефрактерния период. При ниски дози намалява повишаването на потенциала за действие и намалява честотата на стрелба. Когато дозите са по-високи, той предотвратява задействането на потенциала за действие, тъй като физически запушва порите, които са в мембраната.

Антиаритмичен ефект

По отношение на антиаритмичните лекарства, са тези, които се използват за потискане или предотвратяване на нарушения на сърдечния ритъм. В този смисъл лидокаинът е способен да инхибира навлизането на натрий през бързите канали на мембраната на сърдечните клетки. По този начин се увеличава периода на възстановяване след реполяризация.

Лидокаинът потиска автоматизма, което е способността на сърцето да бие автоматично и намалява рефрактерния период и продължителността на потенциала за действие в системата на His-Purkinje при ниски концентрации. В допълнение, той е способен да потиска спонтанните деполяризации във вентрикулите, оттук и неговата ефективност при гореспоменатите показания.

Фармакокинетика: какво се случва с лидокаина в организма?

Фармакокинетиката включва процесите на абсорбция, разпределение, метаболизъм и елиминиране на лекарството. В този смисъл лидокаин, както видяхме, може да се администрира по различни начини. В зависимост от начина, по който се прилага, фармакокинетичните стойности варират.

Що се отнася до пероралното приложение, въпреки че почти не се използва, той се абсорбира почти напълно. въпреки това, има много ниска бионаличност от 35%. Бионаличността е процентът на лекарството, което остава на разположение по време на извършване на действието в организма след доза.

От друга страна, когато се използва локално, лидокаинът има продължителност на действие между 30-60 минути с пикови ефекти, настъпващи през първите 2,5 минути. Локалната анестезия започва да се появява в рамките на 3 минути след прилагането. След като пластирът бъде отстранен, локалната анестезия може да продължи до около 40 минути.

Последно, след интравенозно инжектиране лидокаинът се разпределя на две фази. Първият представлява разпределението на лидокаин в най-перфузираните тъкани. Втората фаза е по-бавна и лекарството се разпределя в мастните тъкани и скелетните мускули. Началото на действието на интравенозните дози е незабавно. Въпреки това, когато се прилага интрамускулно, действието започва след 5-15 минути.

Нежелани реакции

Лидокаин, както всички лекарства на пазара, той не е освободен от поредица от неблагоприятни ефекти Какво трябва да се има предвид. Сред най-често срещаните можем да споменем тези, свързани с централната нервна система. Сред тях са:

Освен това, тъй като оказва влияние и върху сърцето, когато дозите на лидокаин са много високи, Може да се появят и някои от следните нежелани ефекти:

  • Сърдечни аритмии.
  • Хипотония.
  • Сърдечен удар.

Завършеност

Лидокаинът е лекарство, което се отпуска по лекарско предписание. Има антиаритмични и анестетични ефекти. Това е лекарство, което при високи дози води до сериозни неблагоприятни ефекти. Така, винаги трябва да следвате инструкциите на лекаря и да не се самолекувате.