Ацикловирът е антивирусен препарат принадлежи към семейството на нуклеозидни аналози. Използва се главно за лечение на инфекции, причинени от херпесния вирус.

ацикловир

Това лекарство Открит е през 1974 г. от учените Хауърд Шефер и Лилия Бошан. Три години по-късно започват клинични изпитвания и още през 1982 г. се произвежда локален ацикловир.

Откриването на това лекарство се счита за началото на нова ера в антивирусната терапия, тъй като това е много селективно лекарство с минимално ниво на цитотоксичност.

Ацикловир

Ацикловир се използва при херпес симплекс инфекции на кожата и лигавицата и при лечението на рецидивиращ генитален херпес. Използва се също като допълнение при лечението на цитомегаловирусни инфекции и при пациенти с трансплантация, черен дроб, сърце и костен мозък.

Друго показание за това антивирусно лекарство е лечението на варицела зостер при пациенти с нарушена имунна система.

Освен обяснените показания, в цялата статия ще видим следните точки относно това антивирусно лекарство:

  • Механизъм на действие.
  • Фармакокинетика.
  • Нежелани реакции и противопоказания.

Механизъм на действие на ацикловир

Ацикловирът, за да осъществи антивирусното си действие, трябва да бъде разпознат от вирусната клетка. По-късно той го включва в своята ДНК верига, за да предотврати дублирането му. Инхибира функцията на ензима ДНК полимераза, ензим, отговорен за синтеза на ДНК.

За да бъде включен в ДНК веригата на вируса, ацикловир трябва да бъде фосфорилиран от специфичен ензим, притежаван от чувствителни към лекарства вируси. Когато се фосфорилира, се образува нуклеотид (основно парче ДНК) от трифосфат, който ще бъде отговорен за антихерпетичния ефект.

Фактът, че ацикловирът може да действа само когато се фосфорилира от специфичния ензим в заразените клетки, го прави много безопасно лекарство, тъй като няма да повлияе на ДНК полимеразата на здравите клетки.

Фармакокинетика

Това е наркотик, който има много ниска абсорбция и бионаличност. Той допуска перорално приложение, обикновено в таблетки, но също и локално и интравенозно приложение. Последното е запазено за пациенти с тежки херпесни вирусни инфекции.

За подобряване на абсорбцията, понякога се използват пролекарства на ацикловир, като валацикловир. Пролекарството е неактивна форма на активната съставка. Това позволява да се подобрят фармакокинетичните характеристики и че чрез реакциите на биотрансформация, които се случват в организма, той се превръща в усвоената активна съставка, след като се абсорбира.

Що се отнася до разпространението, това е наркотик, който се разпространява широко в тялото. Пресича кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Има полуживот на елиминиране след перорално приложение от 2,5 до 3,3 часа.

Последно, ацикловирът се метаболизира в черния дроб, като полученият метаболит 9-карбоксиметилгуанин.

Нежелани реакции и противопоказания

Както казахме по-рано, това лекарство се характеризира със своята ниска токсичност и безопасност. И все пак, както много лекарства, не е без нежелани реакции. Някои от реакциите, наблюдавани при пациенти, лекувани с това лекарство, са:

  • Възпаление или флебит на мястото на инжектиране, ако се прилага интравенозно.
  • Преходни повишения на серумния креатинин.
  • Гадене и повръщане.
  • Сърбеж, обрив или уртикария.
  • Анафилактична реакция.

В допълнение към горното, повишени трансаминази и билирубин са наблюдавани при 1% и 2% от пациентите. В по-редки случаи се наблюдава хепатит и жълтеница.

И накрая, някои нежелани реакции, възникнали при по-малко от 1% от пациентите, лекувани с това лекарство, са анемия, анурия, хематурия и хипотония.

И накрая, важно е да се спомене, че употребата на ацикловир е противопоказан при хора, които развиват свръхчувствителност към активното вещество или към някакъв друг компонент от неговата формулировка.

Както добре бременните жени трябва да бъдат особено внимателни, когато приемат ацикловир и в лактационен период. Както и пациенти с нарушена бъбречна функция или които имат предишни неврологични промени преди цитотоксичен.

  • Wagstaff, A. J., Faulds, D., & Goa, K. L. (1994). Ацикловир. Преоценка на неговата антивирусна активност, фармакокинетични свойства и терапевтична ефикасност. Наркотици. https://doi.org/10.2165/00003495-199447010-00009
  • Bodsworth, N. J., Crooks, R. J., Borelli, S., Vejlsgaard, G., Paavonen, J., Worm, A. M., ... Gibb, A. (1997). Валацикловир срещу ацикловир при инициирано от пациент лечение на рецидивиращ генитален херпес: рандомизирано, двойно сляпо клинично проучване. Международна изследователска група за валацикловир HSV. Пикочно-полова медицина. https://doi.org/10.1136/sti.73.2.110
  • MacDougall, C. и Guglielmo, B. J. (2004). Фармакокинетика на валацикловир. Списание за антимикробна химиотерапия. https://doi.org/10.1093/jac/dkh244
  • Choong, K., Walker, N. J., Apel, A. J., & Whitby, M. (2010). Резистентен към ацикловир херпесен кератит. Клинична и експериментална офталмология. https://doi.org/10.1111/j.1442-9071.2010.02209.x

Завършва фармация от университета в Саламанка (академична 2013-2018 г.). В момента Мария Виханде се е специализирала в областта на клиничните изследвания чрез Магистър по мониторинг на клинични изпитвания и медицински въпроси в CESIF (Център за висши изследвания на фармацевтичната индустрия). Той съчетава работата си с степен по психология преподава от UNED (Национален университет за дистанционно обучение). Мария Виханде направи извънкласни стажове в аптеката и е осъществил кариерния стаж в болница „Света София“ в Атина (Гърция), благодарение на програмата „Еразъм“. В момента работи като младши клиничен изследовател в групата за изследване на рака на гърдата GEICAM.