, Д-р, Медицински факултет на Университета в Чикаго

лекарства

  • Аудио (0)
  • Калкулатори (0)
  • Изображения (0)
  • 3D модели (0)
  • Маси (6)
  • Видео (0)

Няколко класа лекарства са ефективни за първоначално и последващо лечение на хипертония. За избора и употребата на лекарства за лечение на стабилна хипертония, вижте също Общ преглед на хипертонията: Лекарства. За фармакологичното лечение на хипертонични спешни случаи вижте Парентерални лекарства за хипертонични спешни случаи.

Диуретици

Основните класове диуретици, използвани за хипертония (вж. Перорални диуретици за хипертония) са

Циклични диуретици

Калий-съхраняващи диуретици

Диуретиците умерено намаляват плазмения обем и съдовото съпротивление, което може да се случи чрез преместване на натрий от вътреклетъчното към извънклетъчното отделение.

Тиазидни диуретици те се използват по-често. В допълнение към други антихипертензивни ефекти, те причиняват леко вазодилатация, стига интраваскуларният обем да е нормален. Всички тиазиди са еднакво ефективни в еквивалентни дози; въпреки това, тиазидните диуретици имат по-дълъг полуживот и са относително по-ефективни при подобни дози. Тиазидите могат леко да повишат холестерола (особено липопротеините с ниска плътност) в допълнение към триглицеридемията, въпреки че тези ефекти може да не продължат за> 1 година. Освен това концентрациите изглежда са повишени само при няколко пациенти. Увеличението е очевидно в рамките на 4 седмици след лечението и може да бъде намалено, ако пациентът приема диета с ниско съдържание на мазнини. Възможността за леко повишаване на липидемията не противопоказа употребата на диуретици при пациенти с дислипидемия.

The бримкови диуретици те се използват само за лечение на високо кръвно налягане при пациенти, които са загубили> 50% от бъбречната функция и се дават два пъти дневно.

Макар че калий щадящи диуретици те не причиняват хипокалиемия, хиперурикемия или хипергликемия, не са толкова ефективни като тиазидите при контролиране на високото кръвно налягане и следователно не са показани като начална терапия. Калий-съхраняващите диуретици или калиеви добавки не се считат за необходими, когато се използва АСЕ инхибитор или ангиотензин II рецепторен блокер, тъй като последните лекарства повишават нивата на калий.

Всички диуретици, с изключение на щадящите калий агенти, които действат върху дисталния канал, причиняват значителна загуба на този катион, така че калият трябва да се измерва ежемесечно, докато концентрациите се стабилизират. Ако нивото на калий не се нормализира, калиевите канали в артериалните стени се затварят и получената вазоконстрикция затруднява постигането на желаното кръвно налягане. Пациентите с калий 3,5 mEq/L трябва да получават калиеви добавки. Те могат да продължат за продължителен период от време при по-ниски дози или може да се добави калий-съхраняващ диуретик (напр. 25-100 mg спиронолактон, 50-150 mg триамтерен или 5-10 mg амилорид). Добавянето на калий или добавянето на калий-съхраняващ диуретик също се препоръчва за всички пациенти, които получават дигиталис едновременно, имат сърдечни заболявания, необичайни ЕКГ, екстрасистоли или аритмии или които развият аритмии или екстрасистоли по време на диуретично лечение.

При повечето пациенти с диабет тиазидите не влияят върху контрола на заболяването. Диуретиците рядко предизвикват или влошават диабет тип 2 при пациенти с метаболитен синдром.

Наследствената предразположеност вероятно обяснява някои случаи на подагра, причинени от диуретично индуцирана хиперурикемия. Развитието на диуретично индуцирана хиперурикемия без подагра не изисква лечение или спиране на диуретиците.

Диуретиците могат леко да увеличат смъртността при пациенти с анамнеза за сърдечна недостатъчност, които нямат белодробна конгестия, особено при тези, които също приемат АСЕ инхибитор или ангиотензин II рецепторен блокер и които не пият поне 1400 ml (48 oz) течност ежедневно. Повишената смъртност вероятно е свързана с индуцирана от диуретици хипонатриемия и хипотония.

Перорални диуретици за хипертония

Някои неблагоприятни ефекти

Тиазиди и тиазидни диуретици (хлорталидон и индапамид)

2,5–5 mg веднъж дневно (максимум: 20 mg)

Хипокалиемия (увеличаване на токсичността на дигиталис), хиперурикемия, непоносимост към глюкоза, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хиперкалциемия, сексуална дисфункция при мъжете, слабост, обрив, възможно повишено ниво на литий в кръвта

62,5–500 mg два пъти дневно (максимум: 1 000 mg)

12,5–50 mg веднъж дневно

12,5–50 mg веднъж дневно

12,5–50 mg веднъж дневно

1,25–5 mg веднъж дневно

2,5–5 mg веднъж дневно

Калий-съхраняващи диуретици

5–20 mg веднъж дневно

Хиперкалиемия (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност и при лечение с АСЕ инхибитор, ангиотензин II рецепторен блокер или нестероидно противовъзпалително лекарство), гадене, стомашно-чревни разстройства, гинекомастия, менструални нарушения (със спиронолактон); възможно повишаване на нивата на литий в кръвта

25–100 mg веднъж дневно

25–100 mg веднъж дневно

25–100 mg веднъж дневно

Циклични диуретици

0,5–2 mg два пъти дневно

Хиперкалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, дехидратация, постурална хипотония, шум в ушите, загуба на слуха

25–100 mg веднъж дневно

20-320 mg два пъти дневно

5-100 mg веднъж дневно

* При пациенти с бъбречно увреждане може да са необходими по-високи дози.

† Алдостеронови рецепторни блокери.

Бета-блокери

Бета-блокерите (вж. Перорални бета-блокери за високо кръвно налягане) намаляват сърдечната честота и контрактилитета на миокарда, което от своя страна понижава кръвното налягане. Всички бета-блокери имат подобна антихипертензивна ефикасност. При пациенти с диабет, хронично периферно артериално заболяване или хронично обструктивно белодробно заболяване може да се предпочете кардиоселективен бета-блокер (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол), въпреки че кардиоселективността е само относителна и намалява с увеличаване на дозата. Кардиоселективните бета-блокери също са противопоказани при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест, свързана с виден бронхоспастичен компонент.

Перорални бета-блокери за високо кръвно налягане

Някои неблагоприятни ефекти

200–800 mg веднъж дневно

Бронхоспазъм, умора, безсъние, сексуална дисфункция, обостряне на сърдечна недостатъчност, маскиране на симптоми на хипогликемия, хипертриглицеридемия, обща и свързана с липопротеини хиперхолестеролемия с висока плътност (с изключение на пиндолол, ацебутолол, пенбутолол, картеолол и лабеталол)

Противопоказан при пациенти с астма, голям атриовентрикуларен блок от първа степен, синдром на болен синус

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност или диабет, лекувани с инсулин.

Не трябва да се спира внезапно при пациенти с коронарна артериална болест.

Бисопролол, карведилол и метопролол са одобрени за лечение на сърдечна недостатъчност.

25–100 mg веднъж дневно

5–20 mg веднъж дневно

2,5–20 mg веднъж дневно

6,25–25 mg два пъти дневно

Карведилол (контролирано освобождаване) ‡

20–80 mg веднъж дневно

100–900 mg два пъти дневно

25–150 mg два пъти дневно

Метопролол (удължено освобождаване)

50–400 mg веднъж дневно

40–320 mg веднъж дневно

5–40 mg веднъж дневно

10–20 mg веднъж дневно

5-30 mg два пъти дневно

20–160 mg два пъти дневно

Пропранолол, дълготраен

60–320 mg веднъж дневно

10–30 mg два пъти дневно

† С присъща симпатомиметична активност.

‡ Алфа-бета-блокери. Лабеталол може също да се прилага интравенозно при хипертонични спешни случаи. Интравенозната инфузия започва от 20 mg, до максимум 300 mg.

§ Може да се прилага и при хипертонични спешни случаи; за интравенозно (IV) приложение започва с 20 mg до максимум 300 mg.

Бета-блокерите са особено полезни при пациенти с ангина, анамнеза за миокарден инфаркт или сърдечна недостатъчност (СН), въпреки че атенололът може да влоши прогнозата при пациенти с коронарна артериална болест (ИБС). Концепцията, че тези лекарства могат да създадат проблеми при възрастните хора, е опровергана.

Бета-блокерите с присъща симпатомиметична активност (напр. Ацебутолол, пенбутолол, пиндолол) не повлияват неблагоприятно липидемията и е по-малко вероятно да причинят тежка брадикардия.

Бета-блокерите са свързани с множество неблагоприятни ефекти върху централната нервна система (нарушения на съня, умора, летаргия) и обострят депресията. Надолол засяга по-малко централната нервна система и може да бъде предпочитан, когато тези ефекти трябва да се избягват. Бета-блокерите са противопоказани при пациенти с атриовентрикуларен блок от втора или трета степен, астма или синдром на болен синус.

Блокери на калциевите канали

The дихидропиридини (вж. перорални блокери на калциевите канали за високо кръвно налягане) са мощни периферни вазодилататори, които понижават кръвното налягане чрез намаляване на общото периферно съдово съпротивление (TPVR); понякога произвеждат рефлекторна тахикардия.

The няма дихидропиридини Верапамил и дилтиазем, които не са дихидропиридини, намаляват сърдечната честота, атриовентрикуларната проводимост и контрактилитета на миокарда. Тези лекарства не трябва да се предписват на пациенти с втора или трета степен атриовентрикуларен блок или лява сърдечна недостатъчност.

Перорални блокери на калциевите канали за високо кръвно налягане

Някои неблагоприятни ефекти

Производни на бензодиазепин

Дилтиазем, продължително освобождаване

60–180 mg два пъти дневно

Главоболие, световъртеж, астения, горещи вълни, отоци, отрицателен инотропен ефект; възможна чернодробна дисфункция

Противопоказан при пациенти със сърдечна недостатъчност вследствие на систолна дисфункция, синдром на болния синус или атриовентрикуларен блок, по-голям от първа степен

Дилтиазем, удължено освобождаване

120-360 mg веднъж дневно

Производни на дифенилалкиламин

40-120 mg 3 пъти на ден

Същите като тези, получени от бензодиазепини, добавени към запек

Същото като при бензодиазепиновите производни

Верапамил, удължено освобождаване

120–480 mg веднъж дневно

2,5-10 mg веднъж дневно

Замайване, горещи вълни, главоболие, слабост, гадене, киселини, педикален оток, тахикардия

Противопоказан при сърдечна недостатъчност, може би с изключение на амлодипин

Прилагането на краткодействащ агент нифедипин може да бъде свързано с по-висока честота на миокарден инфаркт.

2,5–20 mg веднъж дневно

2,5-10 mg два пъти дневно

20–40 mg 3 пъти дневно

Никардипин, удължено освобождаване

30–60 mg два пъти дневно

Нифедипин, удължено освобождаване

30–90 mg веднъж дневно

10–60 mg веднъж дневно

Дългодействащи нифедипин, верапамил или дилтиазем се използват за лечение на високо кръвно налягане, но нифедипин и краткодействащ дилтиазем са свързани с по-висока честота на миокарден инфаркт и не се препоръчват.

Блокерите на калциевите канали се предпочитат пред бета-блокерите при пациенти с ангина пекторис и бронхоспастично заболяване, коронарни спазми или синдром на Рейно.

АСЕ инхибитори

АСЕ инхибитори (вж. Таблица: Перорални АСЕ инхибитори и блокери на рецептори за ангиотензин II за високо кръвно налягане) понижават кръвното налягане, като пречат на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II и инхибират разграждането на брадикинин, което от своя страна намалява периферното съдово съпротивление, без да предизвиква рефлекс тахикардия. Тези лекарства понижават кръвното налягане при много пациенти с хипертония, независимо от активността на плазмения ренин. Тъй като тези лекарства защитават бъбреците, те се считат за предпочитана терапия при пациенти с диабет. Те не се препоръчват за първоначално лечение при чернокожи хора, където изглежда, че повишават риска от инсулт, когато се използват за първоначално лечение.

Тиазидните диуретици повишават антихипертензивната активност на АСЕ инхибиторите по-значително от другите класове антихипертензивни лекарства. Спиронолактон и еплеренон също повишават ефекта на АСЕ инхибиторите.