Ефедринът е един от четирите активни съставки на билката ефедра. Той е в състояние да предизвика загуба на мазнини чрез увеличаване на количеството мазнини, налично за гориво, както и чрез увеличаване на разхода на топлина.

Той е замесен в увеличаване на скоростта на метаболизма с до 5% при хората. Също така се наблюдава, че в някои случаи причинява сериозни странични ефекти и правният му статус варира в зависимост от региона.

Резюме и ефективност на ефедрин

Основна информация, ползи, ефекти и важни факти

Ефедринът (ih-fed-rin) е една от четирите активни съставки на билката ефедра. Той е в състояние да предизвика загуба на мазнини чрез количеството мазнини, което се използва като енергия, както и чрез увеличен разход на топлина.

Ефедринът отдавна е намерен в много хапчета за отслабване, спортни добавки и е приет от спортисти и неспортисти заради отчетените му предимства, включително:

  • Повишаване на теглото и загуба на телесни мазнини.
  • По-добро атлетично представяне и издръжливост
  • Подобрена концентрация
  • Повишена скорост на метаболизма с до 5% при изследвания при хора.
  • Взаимодейства с мускулните клетки, увеличавайки разхода на топлина в тях и в мастните клетки.
  • Pпредотвратяват разграждането на мускулната тъкан в малка степен.
  • Ефедринът е силно синергичен с кофеина, и поради тази причина често се среща нещо, наречено ECA (ефедрин, кофеин и аспирин).
  • The странични ефекти включват повишаване на кръвното налягане, което изчезва с прекратяване и увеличаване на някои кръвни параметри (глюкоза, инсулин), които също изчезват с прекратяване на употребата.
  • Съобщава се, че е хиперстимулант, когато се приема в дози, по-високи от препоръчаните.

Ефедринът е добре проучен и е доста надеждно съединение за краткосрочна и средносрочна загуба на теглоили (по-малко от 6 месеца) и за леки подобрения в производителността, обикновено при обучени лица.

Неща, които трябва да знаете и отбелязвате

Това е форма на:

Други функции:

  • Когнитивна функция и здраве на мозъка
  • Енергия и стимулация

Основна функция:

Също така знаете като:

Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang

Не бъркайте с:

Той върви добре със:

Метилксантини като кофеин и теофилин (компонент на зеления чай)

Внимание

Examine.com Медицински Отказ от отговорност

  • Ефедринът е силно стимулиращ, а растението (ефедра) повече.

Как да приемате ефедрин

Препоръчителна доза, активни количества, други подробности

Всички дози са стандартизирани за ефедрин HCl

В RCT ефедринът се дозира на 20-24 mg за три дози, приети през деня.

Проучванията при хора са установили успех само с ефедрин в метаболизма на мазнините в дози от 20-50 mg три пъти дневно. Най-високият диапазон (150 mg) може да е твърде стимулиращ за някои и може да предизвика главоболие или леко треперене на ръцете.

Ефедринът обикновено се консумира с ксантинови съединения като кофеин и понякога с аспирин. Комбинацията от ефедрин и кофеин многократно се оказва силно синергична.

Често задавани въпроси за ефедрин

Изненадващо, ефедринът изглежда не се нуждае от колоездене за аспекта на изгаряне на мазнините (може да е за неврологична стимулация и потискане на апетита). Ако обаче се използва като ECA, кофеинът може да се нуждае от цикъл. Прочетете пълния отговор на „Трябва ли да използвам ефедрин?“

Матрица на човешките ефекти

науката

Източници и структура

1.1 Състав (ефедра)

Ефедринът се намира в растението Ephedra Sinica, известно още като Ma Huang или китайска ефедра. Това разграничение е важно, тъй като в семейство Ephedraceae има цял род, наречен ефедра, а алкалоидите на ефедрина, които се рекламират като горелки на мазнини, присъстват само в Синика [11]

Ефедрата като цяло съдържа повече от 50 вида и се среща по целия свят. Много от тях са адаптирани към полусухи и пустинни условия, въпреки че някои се срещат във влажен или умерен климат в Средиземно море и Северна Америка [11] [12]

Ma Huang (Ephedra Sinica), който се продава като изгарящ мазнини, съдържа:

  • Ефедринови алкалоиди (основни съединения за изгаряне на мазнини, предмет на статията) главно в ефедра Sinica, distachya, equisetine, monosperm и gerardiana [11]
  • Ефедрин предшественик, катинон (норпсевдоефедрин) [13] и производно на ефедроксан. [14]
  • Аналози на циклопропил аминокиселина (глутамат), включително (2S, 3R, 4S) -3,4-метанопролин в стъблата и листата на много растения и в семена в големи количества [11] Не в стъблата или листата на Ephedra altissima или Viridus .
  • (2S, 3S, 4S) -2- (карбоксициклопропил) глицин, циклопропилово съединение, което е агонист на някои глутаматни рецептори (MGluR2, MGluR3) и се намира в големи количества в Ephedra antisyphilitica (0,5% от теглото на стъблото). Свързаното съединение (2S, 3S, 4R) -2- (карбоксициклопропил) глицин също може да бъде психоактивно и се намира в плодовете на Ephedra foemina
  • Цинуренови съединения (6-хидроксихинуренат, 6-метоксикинуренат, 7-метоксикинуренат) в стъблото, няма в корена. Той също така съдържа основното съединение кинуренова киселина (4-хидроксихинолин-2-карбоксилна киселина) в концентрации до 1% суха маса в Ephedra fasciculata и funerea
  • Проантоцианидинови съединения и таниновите съединения елаготанини и галотанини [11]

Ефедрите от Новия свят (тези, открити в Северна и Южна Америка, около половината от видовете на брой) не съдържат значителни количества алкалоиди на ефедрин [11], въпреки че има непотвърдени твърдения, че може да има съдържание на псевдоефедрин [15] [16 ] Единственото проучване за анализ на няколко вида ефедра не е наблюдавало ефедрин или псевдоефедрин в северноамериканските видове [11]

1.2 Ефедрин (алкалоиди на ефедрин)

Ефедринът, като молекула, има два хирални центъра. Поради тази гъвкавост в структурата си, той може да съществува в четири състояния (или стереоизомери). Те са:

  • 1R, 2S (-) - ефедрин
  • 1S, 2S (+) - псевдоефедрин
  • 1S, 2R (+) - ефедрин
  • 1R, 2R (-) - псевдоефедрин

Освен това ефедринът и псевдорефедринът могат да загубят метилова група, за да станат или ефедрини, или да бъдат метилирани, за да станат N-метилефедрин. Норефедринът и норпсевдоефедринът са известни още като фенилпропиноламин или PPA.

1.3 Свойства

Ефедринът изглежда стабилен в урината до 9 месеца при температури от -20 ° C до 37 ° C и 15 часа при 60 ° C, симулирайки уикенд, оставен в багажника на автомобил или в жабката в гореща среда [17] [18] Ефедринът също е стабилен за 6 цикъла на замразяване-размразяване (-20 ° C до 22 ° C) [17]

2 Фармакология

2.1 Храносмилане и усвояване

Прилагането на ефедрин при 50 mg може да намали скоростта на изпразване на стомаха при хората и потенциално да намали скоростта на абсорбция от хранене [19] [20]

2.2 Системен

Ефедринът е способен да действа директно с мускулните клетки и да индуцира термогенезата на миоцитите. Съобщено е също, че отделянето на азот в урината е намалено по време на добавянето на ефедрин, което показва, че това взаимодействие или подобно взаимодействие упражнява щадящ мускулите ефект.

Ефедринът може също така да увеличи термогенезата чрез своите вазоконстриктивни способности и феномена на „горещите тръби“, известен също като съдова термогенеза [22], както и да действа върху бета-адренергичната рецепторна система на кафява мастна тъкан.

Добавянето на ефедрин повишава плазмения инсулин, глюкоза и С-пептида по дозозависим начин, вероятно поради преходното състояние, индуцирано от класически инсулиноустойчиви стимуланти.

Ефедринът изглежда синергичен с метилксантиновите съединения (като кофеин и теофилин), доказано е, че доза от 22 mg/30 mg/50 mg ефедрин/кофеин/теофилин е два пъти по-ефективна от ефедрина самостоятелно [23] и в сравнение между различни комбинациите от ефедрин и кофеин в доза от 20 mg/200 mg се оказаха най-синергичните.24] Това откритие доведе до нарастването на стека ECA, който представлява ефедрин/кофеин/аспирин, който се дозира на 20 mg/200 mg/91mg съответно.

3 Неврология

3.1 Чувствителност

Ефедринът изглежда по-мощен стимулант по време на периоди на калорични ограничения, спрямо по-високия калориен прием [25]. ефектите на нервните стимуланти се увеличават допълнително, когато се комбинират с кофеин [26]

4 Мастна маса и затлъстяване

4.1 Механизми

Ефедринът е в състояние директно да агонизира и трите подмножества на адренергичните рецептори на кафява мастна тъкан, което води до повишена термогенеза [27], без да активира значително класа на α-адренергичните рецептори [28] и евентуално антагонизиращо активиране на тези рецепторни агонисти [28] класът на β-адренергичните рецептори се разглежда като клас, който стимулира липолизата, при който класът на адренергичните рецептори е инхибиторен [29].

Редът на потентност (EC50, последван от потентност спрямо референтния стандарт на изопротеренол) на ефедриновите изомери в β1 субединици е 1R, 2S (500uM, 68%)> 1S, 2R (72mM, 66%)> 1S, 2S (309mM, 53% ) = 1R, 2R (1122mM, 53%) [29], докато влиянието върху β2 субединиците има подобен ред на сила на 1R, 2S (360uM, 78%)> 1R, 2R (7mM, 50%)> 1S, 2S (10mM, 47%)> 1S, 2R (106mM, 22%). 29] Изглежда, че β3-субединиците са слабо агонизирани при хората от 1R, 2S изомера при стойност на ЕС50 от 45mM и 31% относителна реакция на изопротеренол, докато други изомери са предимно неактивни [29]

Този агонизъм може да не се наблюдава in vivo при дози от 50 mg, приемани три пъти дневно [30]

Доказано е, че само увеличава бета-3 субединицата в бялата мастна тъкан на плъхове, но увеличава освобождаването на глицерол от кафява мастна тъкан и инхибира усвояването на глюкоза и за двата вида адипоцити [31].

4.2 Скорост на метаболизма и консумация на кислород

Проучванията при хора са установили, че консумацията на кислород чрез начална доза ефедрин (20 mg) увеличава очакваното количество 30 до 60 минути след поглъщане във всички случаи (с по-голяма сила при тези, които не са адаптирани към стимуланти), въпреки че хроничното поглъщане на ефедрин облекчава очакваното спадане между 1-3 часа след поглъщане. Това предполага, че ефедринът дава повече ползи от изгарянето на мазнини при употреба за по-дълъг период (4-12 седмици), а не периодично, а предполагаемият механизъм е повишена бета-адренергична сенсибилизация [32]

Ефедринът изглежда сам по себе си увеличава метаболизма чрез ETR, независимо от упражненията; това е различно от кофеина, който изисква упражнения, за да индуцира неговите ефекти върху изгарянето на мазнините до значителни нива. По стечение на обстоятелствата това може да е причината, поради която комбинацията от ефедрин и кофеин показва синергия с упражнения за увеличаване на консумацията на кислород [33] Установено е, че комбинацията от ефедрин и кофеин е еднакво ефективна (с тенденция да бъде по-ефективна) от дексфенфлурамин 15 mg за 12 седмици [3]

Странични ефекти на ефедрин

Ефедринът е сред списъка на забранени вещества издаден от Комитета за международни олимпийски игри и практически от всички други големи професионални или аматьорски спортни асоциации.

Опасностите от ефедрата са съобщени за първи път през 2000 г., когато проучване, публикувано в New England Journal of Medicine, съобщава, че няколко души са починали от сърдечен арест, след като са взели продукт, съдържащ ефедра. 3 Смъртните случаи не винаги са били свързани с висок прием или прекомерна употреба.

Някои от по-опасните странични ефекти, свързани с употребата на ефедра/ефедрин, включват:

  • Неравномерен или бърз сърдечен ритъм.
  • Повишено кръвно налягане
  • Инфаркт на миокарда
  • Състезание
  • Припадък
  • Психоза

Легални и незабранени употреби

Докато ефедринът е забранен за диетични и спортни добавки, той все още се използва често за лечение на алергични разстройства като бронхиална астма.

Използва се и при определени медицински процедури, които включват анестезия за предотвратяване на опасни спадания на кръвното налягане.

Използването на ефедрин обаче дори за тези цели е строго регламентирано със законите за контрол на наркотиците, които варират в различните държави.

Законно заместващ продукт

Има много спортни добавки, предлагани на пазара като съдържащи „безопасни екстракти от ефедрин“. В много случаи обаче те се правят с други вещества от растителен произход, като Caralluma fimbriata, и изобщо не съдържат ефедрин.

Единственият продукт, съдържащ ефедрин, който може законно да се продава без рецепта, е китайското билково лекарство, известно като Ма хуанг .

Законодателна вратичка позволява чаят да се продава без ограничения, стига да не се предлага на пазара като подтискащо апетита или да се добавя към друга добавка от всякакъв вид.