лекарството

Разпределението на лекарството в човешкото тяло е релевантен фактор при определяне на концентрацията на лекарството в тъкан, като по този начин влияе върху изчисляването на дозата, която трябва да се приложи. Разказваме ви как се разпространява едно лекарство в човешкото тяло.

The разпределение Това е разпределението на лекарството от тялото и позволява неговия достъп до различните органи, където то ще действа или ще бъде елиминирано.

В допълнение, разпределението на лекарството условия концентрации които ще достигнат във всяка тъкан. Когато се изискват ефекти в специални области като Централна нервна система или в случай на бременни жени, разпределението придобива особено значение. Обяснява се и забавянето на началото на действието на някои лекарства или краят на ефекта на други.

Как се разпределя лекарството в човешкото тяло, фактори, които трябва да се вземат предвид

Пътуване с наркотици

Лекарството в плазмата може да пътува свободно или свързано с плазмените протеини, повечето лекарства се свързват с албумин, въпреки че те могат да се свързват и с други протеини като α-гликопротеин, транскортин или самите червени кръвни клетки.

Свързването на лекарствата с плазмените протеини е силно променливо, причинявайки процента на безплатно лекарство варират в зависимост от въпросното лекарство. Обикновено, процентът на свързване на протеин с лекарството остава постоянен в рамките на определен диапазон, въпреки че при някои лекарства може да има ситуации на насищане на съединението с увеличаване на свободната фракция.

Само свободната фракция се дифузира в тъканите и следователно може да доведе до фармакологичен ефект, така че когато свързването с протеини е високо, има малко свободно лекарство, което може да премине в тъканите, така че малки вариации могат да доведат до важни промени в ефектите.

Сред факторите, които могат да променят свързването на лекарството с протеини, откриваме такива като хипопротеинемия и по-конкретно хипоалбуминемия или взаимодействия с други лекарства или с ендогенни вещества, които се конкурират да се свържат със същите протеини.

И накрая, трябва да се има предвид, че някои заболявания, над всички от чернодробен или бъбречен произход, може да повлияе на протеините и следователно да причини вариации в свързването на лекарството, което, ако не се вземе предвид, може да доведе до вариации в лекарствените ефекти.

Лекарството, разтворено в кръвта, преминава от капилярите към тъканите в градиент на концентрация, силно разтворимите в мазнини лекарства лесно достигат до силно напоявани органи и по-малко напоявани тъкани. Много лекарства имат афинитет към определени тъкани, в които достигат високи концентрации, това може да намали концентрацията на лекарството на мястото му на действие.

Достъпът до специални зони като централната нервна система, окото, феталната циркулация или млякото имат свои собствени характеристики, тъй като в тези зони транспортът обикновено се осъществява чрез активни транспортни механизми, кръвно-мозъчната бариера (BEH) и плацентарната бариера (BP) са структури, които възпрепятстват преминаването на лекарства и други вещества към ЦНС или феталната циркулация, съответно. Това причинява, например, че лекарствата, които предизвикват своите ефекти в ЦНС, се нуждаят от адекватна химическа формулировка, за да преминат през BEH.

Привиден обем на разпределение

The привиден обем на разпределение е коефициентът между количеството на приложеното лекарство и достигнатата концентрация в плазмата. Казва се, че това е привиден обем, тъй като обикновено не се отнася до идентифицируем физиологичен обем, а до обема, необходим за съдържанието на цялото лекарство в тялото при същите концентрации, които присъстват в кръвта или плазмата. Ниският обем на разпределение обикновено показва, че лекарството е силно свързано с протеини, а голямото количество е обратното.

Наред с други неща, обемът на разпространение се използва в изчисляване на дозите необходими за постигане на ефективни концентрации. Например, ако знаем, че терапевтичната концентрация на лекарството е 5 mg/L и че неговият обем на разпределение е 130 литра, ще бъде достатъчно да се умножи терапевтичната концентрация по обема на разпределение, за да се определи първоначалната доза, необходима с която ефективната концентрация, в този случай 650 mg.

Има множество фактори, които могат да променят обема на разпределение и следователно да направят необходимите корекции на дозата, сред тях можем да споменем фактори, които променят действителния обем (оток, излив, затлъстяване и т.н.) или фактори, които променят свързването с протеините.

Модели за разпространение на лекарства

По теоретичен начин, три общи модела на разпространение на наркотици:

  1. Моделът с едно отделение при което лекарството се разпределя бързо и равномерно в тялото, сякаш е съставено от едно отделение.
  2. Моделът с две отделения при което интравенозните лекарства дифузират бързо към централното отделение и по-бавно към периферното отделение.
  3. Моделът с три отделения при които лекарствата се свързват с определени тъкани и бавно се освобождават.

Повечето лекарства се разпространяват според модела с две отделения. Моделите на разпределение помагат да се разбере скоростта на действие на лекарствата, като по този начин, когато ефектът се появи в централното отделение, има паралел между концентрацията на кръвта и ефектите, но когато ефектът настъпи в периферното отделение, има дисоциация между високи плазмени концентрации и ниски концентрации в тъканите, което води до по-забавяне на ефектите.